Антимикотические лекарства. Противогрибковые препараты - эффективные и недорогие

30.06.2020 | Острицы

Грибок ногтей и ног – проблема, с которой сталкиваются многие. Дискомфорт, зуд, запах, невозможность показаться босиком в общественных местах вроде бани или бассейна – все это причиняет существенные неудобства. Существуют ли противогрибковые препараты – недорогие, но эффективные, с помощью которых можно победить грибок, не переплачивая понапрасну?

Грибок ног и ногтей называется на языке медиков микозом (для ногтей применяют термин «онихомикоз»).

Вызывать заболевание могут:

грибки-дерматофиты;
грибки рода Кандида;
микроспория (например, стригущий лишай);
плесневые грибки.

Избавление от онихомикоза является процессом длительным, составляет от трех месяцев до года. Это объясняется тем, что грибок сохраняется в слоях ногтя и требуется полное его обновление. Ситуация с микозом стоп – более «благоприятная», так как слои кожи более восприимчивы к проникновению препаратов.

Противогрибковые препараты для ногтей и ног представлены широким ассортиментом в аптеках, и выбрать среди них недорогие, но качественные, непросто.

Крема, мази и гели для ног и ногтей

В качестве наружных препаратов от микоза используют, прежде всего, кремы, мази и гели.

Современная классификация наружных противогрибковых средств представлена:

1. Полиенами: амфотерицин В, натамицин, нистатин;

2. Азолами (имидазолами):

бифоназол (препараты «Бифоназол», «Микоспор», «Бифосин» и друге);
клотримазол («Клотримазол», «Канестен», «Канизон»);
изоконазол («Травоген»);
сертаконазол («Залаин»);
кетоконазол («Кетоконазол», «Низорал», «Дермазол»);
миконазол («Микозолон»);
оксиконазол («Мифунгар»).

3. Алкиламинами:

тербинафин («Тербинафин», «Дермгель», «Ламизил», «Тербизил» и прочие);
нафтифин («Нафтифин», «Экзодерил»).

4. Аморолфином («Лоцерил»).

5. Среди группы препаратов различной химической структуры для наружного применения используют средства с циклопироксом, краску Кастеллани, пропилен гликоль и иные.

Противогрибковые мази для ног (стоп) представлены гораздо шире, нежели препараты от ногтевого микоза. Кремы и мази наносят, согласно инструкции, на кожу стоп и в межпальцевые впадины 1-2 раза в день. Курс лечения зависит от степени поражения ног грибком, в среднем составляет от 2 недель до нескольких месяцев.

Лечебные капли и спреи

Капли и спреи – удобная форма препаратов от грибковой инфекции. Их преимущество – в удобстве нанесения и в точности дозировки. После нанесения раствора на коже (ногтях) образуется защитная пленка, которая держится 2-3 суток. Активное вещество под пленкой впитывается в дерму, хорошо распределяясь в ее слоях.

Наиболее известные и относительно доступные по цене, это:

Ламизил-Уно (активное вещество – тербинафин);
Ламитель (с тербинафином);
Экзодерил (с нафтифином).

Противогрибковые лаки

Фунгицидные лаки используют при следующих показаниях:

длительность заболевания не превышает года;
грибок не затронул структуру ногтя;
поражено не более 1/3 ногтевой пластины.

Данные средства предпочтительны, когда имеются противопоказания к пероральному лечению: заболевания печени или почек, осложнения сердечно-сосудистой системы.

Лаковые средства относят к категории экономичных, их наносят на ногти не ежедневно, а 1-3 раза в течение недели. Частота применений зависит от того, на каком этапе заболевания проводится, и на основе какого действующего компонента сделан лак. Основой являются аморолфин либо циклопирокс.

Лак на аморолфине («Лоцерил») наносят на поврежденную грибком ногтевую пластину дважды в неделю на протяжении первого месяца лечения, далее – по одному разу в неделю. Лаки на основе циклопироксоламина требуют более частого нанесения: по 2–3 раза в неделю на протяжении всего этапа лечения. В среднем, продолжительность избавления от грибка с использованием лаков составляет от 4 месяцев до полугода.

Циклопирокс (лак «Батрафен») – активное вещество синтетического происхождения множества противогрибковых препаратов. Высокоэффективен против поверхностных микозов, применяется в лаках от грибка ногтей. Однако показатели эффективности против онихомикоза у лаков с циклопироксом ниже, чем у аморолфиновых аналогов.

Лаки от грибка – просто находка для женщин, столкнувшихся с проблемой онихомикоза. Наносить препарат можно под косметический лак, таким образом, полностью маскируя проблему, и не отказываясь от открытых туфелек и босоножек летом.

Недорогие препараты для приема внутрь

Пероральную терапию считают самым надежным и эффективным способом лечения микозов стоп и онихомикозов. Основной критерий выбора перорального антимикотика — спектр его воздействия. Какие таблетки назначают?

Зачастую, с аналогичными активными компонентами, что содержатся в средствах наружного применения:

Препараты с активным веществом тербинафином. Таблетки принимают по 250 миллиграмм в день (если нет иных указаний) ежедневно. Необходимо делать это максимально в одно и то же время перед едой. Прием продолжают от 2 до 4 месяцев. Разрешено давать таблетки детям с 2 лет.
Препараты с итраконазолом применяются по курсу «пульс-терапии»: дважды в день по 200 миллиграмм (важно выдерживать двадцатичасовой интервал), обязательно после еды. Чтобы повысить биодоступность, препарат запивают подкисленной водой или яблочным соком. Продолжают лечение неделю. После перерыва в 3 недели семисуточный цикл повторяют. Требуется до 5 таких циклов.
Флуконазол, как и иные препараты от кандидоза, применяют, в основном, при изолированном кандидозном онихомикозе. Средство по 150 миллиграмм принимают один-два раза в неделю продолжительностью до 2 месяцев.

При беременности и в период грудного вскармливания пероральное лечение грибка запрещено!

Топ-3 средства, по мнению редакции сайт

Самые дешевые и эффективные средства от микозов, по мнению сайт, можно приобрести в любой аптеке. Мы постарались подобрать препараты дешевле 150 рублей. И вот что вышло:

Тербинафин мазь.

Действие этой мази для кожи и ногтей обусловлено составом, где действующее вещество – аналогично названию. Средство наносят на пораженные участки кожи или ноготь, мягко втирая, до 2 раз в день. Лечение курсовое, продолжается до нескольких месяцев (по показаниям). После исчезновения признаков грибка в профилактических целях, чтобы избежать рецидива, еще до 2 недель практикуют применение Тербинафина. Стоимость тубы (15 миллиграмм) мази – около 85 рублей.

Флуконазол.

Препарат этот для перорального применения, демонстрирующий эффективность как против грибка Кандида (часто применяется при молочнице у женщин), так против ряда грибков, вызывающих микоз и онихомикоз. Продолжительность лечения определяет врач, равно как и дозировку средства. Стоит упаковка Флуконазола примерно 30-50 рублей.

Нистатин (мазь).

Наружное применение подразумевает нанесение средства на пораженные поверхности дважды в день. Курс лечения составляет от двух недель, точную продолжительность применения стоит обговорить с врачом. Стоимость тубы в 15 миллиграмм – от 70 рублей.

Как правильно выбрать методы лечения?

В зависимости от стадии и типа заболевания должно подбираться и лечение. Терапию микозов гладкой кожи проводят наружными средствами. Лечение онихомикозов производят комплексно либо используя один из методов: местная антигрибковая терапия, очистка и удаление пораженных пластин ногтя и пероральное лечение.

При первых признаках грибка ног и ногтей стоит незамедлительно обратиться к врачу. Несмотря на то, что микозы не являются опасными заболеваниями, они существенно портят качество жизни пациента, к тому же являясь заразными. Тем более что вылечиться от грибка можно быстро и просто, не переплачивая за красивую упаковку и рекламу.

Грибковые инфекции относятся к актуальным и до конца не решённым задачам современной медицины. Согласно статистическим данным, которые предоставляет Всемирная организация здравоохранения, около 90% населения хотя бы раз в жизни сталкивались с грибковыми болезнями.

При этом третья часть всех диагностированных случаев приходится на и микоз стопы. В целях лечения этих недугов созданы различные в таблетках, в виде мазей, спреев и лаков.

В медицинской сфере все грибковые болезни ног в зависимости от типа возбудителя принято разделять на две категории: эпидермофития и руброфития. В области поражения грибковыми возбудителям находятся преимущественно подошвы, тыльная часть стопы и кожа между пальцами.

Факторы, которые способны спровоцировать заражение грибком, представлены:

трещинами и ссадинами в межпальцевой области, которые возникают на фоне или сухости кожных покровов, регулярным использованием неудобной обуви;
заболеваниями сосудов;
снижением защитных сил организма и частыми стрессовыми ситуациями.

Заразиться онихомикозом и микозом стоп рискуют люди, находящиеся в тесных контактах с пациентами, проходящими лечение от этих недугов, а также активные посетители таких общественных мест, как сауны, бани и бассейны. Грибок очень устойчив к отрицательным факторам окружающей среды, поэтому заразиться можно даже в тех местах, которые регулярно дезинфицируются.

На то, что самое время применить противогрибковое средство в таблетках или в виде крема, укажет характерная симптоматика, которую можно наблюдать уже в первые дни после заражения. Так, первые признаки грибкового поражения представлены появлением трещинок и шелушения, покраснениями кожи и сильным зудом.

К основным признакам грибка на ногтях относится:

приобретение ногтевой пластиной белого, жёлтого, коричневого или чёрного оттенка;
крошение ногтя;
утолщение или истончение ногтевой пластины;
деформация формы ногтя.

Особенности современного лечения грибка ногтей и стоп

При выявлении вышеизложенных признаков следует безотлагательно обратиться к врачу, который сможет подобрать эффективное лечение. На ранних стадиях болезни пациентам назначают , спреи и кремы местного применения, которые предназначены непосредственно для воздействия на грибок и не вызывают сильных побочных проявлений.

Для лечения запущенных форм болезни, сопровождающихся признаками глубокого поражения, деформацией и отслаиванием ногтевой пластины, назначают противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках.

Отпускаются практически все противогрибковые таблетки без рецепта, но заниматься самолечением при онихомикозах и микозах стопы не рекомендуется, так как применение неправильно выбранного препарата и безответственный подход к лечению чреваты ухудшением состояния.

К тому же следует учитывать, что все противогрибковые антибиотики в таблетках обладают рядом противопоказаний и могут спровоцировать нежелательные побочные проявления. Этим и обусловлена необходимость предварительной консультации со специалистом, который определит продолжительность лечения и оптимальные дозировки.

Успешность лечения зависит во многом и от пациента, который должен строго следовать рекомендациям лечащего врача, не останавливать лечение и не пропускать приёмы медикаментов. В ином случае существует высокий риск столкнуться с рецидивом заболевания.

Все современные противогрибковые таблетки для кожи и ногтей можно разделить на несколько групп:

Полиены;
Азолы;
Аллиламины.

В первую категорию входят все противогрибковые таблетки широкого спектра действия, представленные Нистатином, Нитамицином, Леворином и Амфотерицином В. В последнее время всё реже используются в лечении таблетки Нитсатин, которые назначают при кандидозном поражении кожных покровов и слизистой. Во время лечения пациенты могут столкнуться с аллергическими реакциями, приступами тошноты и рвоты, болями в животе.

Более эффективным в отношении грибковых инфекций, вызванных грибками Кандида, является препарат Леворин. Но его назначение не рекомендовано пациентам с почечной и печёночной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка.

Ещё одни высокоэффективные противогрибковые таблетки широкого спектра с фунгицидными свойствами представлены Пимафуцином, к которому чувствительны практически все плесневые патогенные дрожжевые грибы. Первые приёмы антибиотика могут сопровождаться значительным ухудшением состояния, тошнотой, рвотой и головокружением, которые, как правило, проходят в процессе лечения.

Справиться с жизнеугрожающими прогрессирующими грибковыми инфекциями, диссеминированными формами кандидоза и грибковым сепсисами поможет Амфотерицин В, который назначают только в условиях острой необходимости.

Видео о таблетках от грибка

Содержание

Распространенные инфекционные заболевания с неприятными симптомами требуют лечения специальными препаратами. Противогрибковые антибиотики, блокирующие патогенные бактерии, используются в форме таблеток, растворов, свечей, мазей, обладают токсическим эффектом, поэтому требуют назначения врача. Какие существуют разновидности лекарств, как они действуют – об этом в обзоре антимикотических средств.

Классификация антибиотиков от грибка

Грибковая инфекция может поразить организм, начиная от кончиков пальцев до внутренних органов. Существуют лекарственные средства, помогающие бороться с заболеванием. Антибиотики отличаются своим действием на грибок благодаря:

химическому составу;
фармакологическим свойствам;
диапазону влияния;
распределению в тканях организма.

Основные группы противогрибковых препаратов:

антибиотики, уничтожающие стенки бактерий на клеточном уровне, вызывая их разрушения, гибель;
препараты, препятствующие биохимическим процессам, происходящим внутри патогенных микроорганизмов, не дающие проводить синтез белков, мешающие грибам размножаться, расти;
лекарства, растворяющие мембрану клеток бактерий, останавливающие распространение спор.

Антимикотические антибиотики отличаются диапазоном действия на патогенные микроорганизмы, результативностью, имеют особенности при лечении разнообразных видов микозов. Используют противогрибковые препараты внутреннего применения и наружного. Исходя из действующего вещества и химического состава, выделяют группы антибиотиков:

полиены;
неполиены;
аллиламины;
азолы;
эхинокандины;
прочие антимикотики.

Полиеновые антибиотики

Эта группа препаратов обладает фунгицидным действием – убивает клетки микроорганизмов, останавливает развитие грибка благодаря разрушению мембраны. Антибиотики имеют свои особенности. Противогрибковые полиены:

используются при тяжелых микозах у больных с ослабленным иммунитетом;
не оказывают вредного действия на внутренние органы;
применяются при микозе кожи, кандидозе;
накапливаются в пораженных участках, оказывая пролонгированное действие;
не эффективны против псевдоаллергии, грибов рода Actinomyces.

Популярные антибиотики этой группы:

Амфотерицин В – эффективен при прогрессирующей инфекции, выпускается в форме раствора для инъекций, мази, противодействует дерматомикозам, плесневым микозам;
Натамицин – уничтожает дрожжевые грибы, эффективен при лечении кандидоза кишечника, влагалища, кожи, не действует против системных инфекций.

Неполиеновые средства

Препараты этой группы нарушают синтез ДНК грибковых клеток. Наибольший эффект наблюдается от применения таблеток. Представитель неполиеновых противогрибковых антибиотиков – Гризеофульвин:

результативен при тяжелых формах болезни;
имеет узкий спектр действия;
является природным антимикотиком;
содержит гризеофульвин – действующее вещество;
лечит микозы гладкой кожи, ногтей, волос;
не применяется при кандидозах;
используется в форме суспензии для детей до трех лет;
запрещен при беременности.

Синтетические препараты

Патогенные грибковые микроорганизмы не всегда бывают чувствительными к антимикозным препаратам, открываются новые виды бактерий, поражающие человека. Медицинская наука и фармакология занимаются разработкой и исследованием лекарственных антибиотиков синтетического происхождения. Противогрибковые препараты подразделяются на:

пиримидиновые – Антикотин, Флуцитозин;
аллинамины – Нафтифин, Тербинафин;
триазольные – Интраконазол, Флуконазол;
имидальные – Бифоназол, Клотримазол;
различные группы – Циклопирокс, Нифурател.

Эхинокандины

Эти современные средства обладают мощным действием на грибки, уничтожают большинство их видов, хорошо переносятся. Принцип работы основан на блокировке биосинтеза одного из компонентов клеточной мембраны микроорганизма. Особенно эффективны эхинокандины в борьбе с грибком Candida:

Каспофунгин – применяется в виде капельниц при тяжелых формах кандидоза, необходимо назначение врача – есть много противопоказаний;
Анидулафунгин – активен по отношению микроорганизмам резистентным к Флуконазолу, запрещен до 18 лет, при беременности, заболеваниях печени.

Азолы

Противогрибковые препараты этой группы имеют фунгистатическое и фунгицидное действие – подавляют размножение, убивают клетки патогенных микроорганизмов, разрушая мембрану. Эффект достигается при накоплении высокой концентрации действующего вещества. Азолы применяют в случае:

тяжелой формы инфекции;
поражения ногтей, кожи, слизистых оболочек.

Препараты группы азолов:

Итраконазол – противодействует дрожжеподобным грибам, дерматофитам, плесневым видам. Применяется для лечения разноцветного лишая, кандидоза слизистых оболочек, споротрихоза. При онихомикозе продолжительность курса – до 9 месяцев.
Кетоконазол – не активен против плесневых грибов, назначается при рецидивирующих заболеваниях, большой площади поражения. Применяется для лечения микоза кожи, волосистой части головы, хронического кандидоза.

Аллиламины

Группа лекарств обладает фунгицидным эффектом – тормозит биосинтез эргостерола в мембране клеток грибов путем ингибирования фермента сквален. Это вызывает гибель микроорганизмов, предотвращает образование новых. Популярные средства:

Нафтифин – препарат наружного применения, действует против грибка ногтя, возбудителя кандидоза на коже, создает высокую концентрацию активного вещества. Курс лечения до двух месяцев.
Тербинафин – противодействует всем видам микроорганизмов, лечит дерматофитии, онихомикозы, кандидоз. Форма выпуска – таблетки, крем.

Другие антимикотики

Существуют синтетические антимикотики, которые относятся к группам производных ундециленовой, борной кислоты, анилиновых красителей, ингибиторов синтеза глюкана. Препараты требуют назначения врача из-за наличия противопоказаний. К этому разделу относятся:

Циклопирокс – выпускается в виде раствора, пудры, крема, вагинальных суппозиториев. Лечит грибковые инфекции кожи, слизистых оболочек, заболевания ногтей.
Микосептин – мазь на основе ундециленовой кислоты, противодействует дерматофитам, онихомикозу.

Антимикотики от кандидоза

Дрожжеподобные грибы Кандида провоцируют кандидозы кожи, слизистых оболочек рта, влагалища, желудочно-кишечного тракта. Врачи назначают противогрибковые препараты внутрь или наружно в зависимости от локализации инфекции. Для лечения кандидоза используют антибиотики:

Полижинакс – свечи от вагинальной инфекции, имеют антибактериальное, противогрибковое действие, курс лечения – 12 дней;
Леворин – противодействует грибку Кандида, поразившему половые органы, ЖКТ, слизистые рта, не рекомендован при патологиях почек, печени, беременности.

Препараты от микоза

Назначение антибиотиков при грибковой инфекции зависит от локализации заболевания. При патологии кожи, ногтей, стоп, нередко применяют противогрибковые препараты широкого спектра действия. Дерматологи назначают:

Флуконазол – лечит микоз ногтей, требует длительного курса лечения, не рекомендован детям до трех лет.
Ламизил – мазь, используют при поражениях кожи дважды в день, таблетки – при системных микозах по назначению врача. Противопоказания – болезни почек, печени.

Системные противогрибковые препараты

Лечение инфекций, вызванных грибком, при прогрессировании заболевания не обходится системных лекарств, принимаемых перорально. Нередко назначаются противогрибковые таблетки широкого спектра действия. Отмечают эффективность антибиотиков:

Итраконазол – лечит заболевания кожи, онихомикоз, системные микозы. Требует назначения врача из-за побочных эффектов, противопоказаний.
Кетоконазол – дозировка – 1 таблетка в день, курс лечения зависит от диагноза. Противодействует большинству грибов, не рекомендован при патологиях печени.

Антибиотики от грибка детям

Из-за слаборазвитого иммунитета, не до конца сформированных внутренних органов, малыши в грудничковом возрасте подвержены грибковым инфекциям. Назначение и применение антибиотиков должно проходить под контролем педиатра, чтобы избежать развития побочных эффектов. Существуют противогрибковые средства, разрешенные для детей:

Нистатин – мазь – применяется при пеленочном дерматите, при молочнице во рту – водный раствор. Процедуру проводят 2 раза в сутки.
Имидил – крем от кожного кандидоза, используется дважды в день под контролем врача для исключения аллергии.

Противогрибковые препараты при беременности

Период ожидания ребенка нередко омрачается грибковыми заболеваниями. Существуют антибиотики, разрешенные для местного применения при беременности. Для лечения вагинального, кожного кандидоза назначают:

Пимафуцин – противодействует цефалоспоринам, пенициллинам, дрожжевым грибкам, используется в виде вагинальных свечей, крема, быстро справляется с инфекцией.
Флуконазол – лечит дерматофитии, глубокие микозы, не эффективен против плесневых грибов, имеет побочные действия.

Область применения

Использование антимикотических средств зависит от возбудителя болезни, локализации поражения, степени развития заболевания. В зависимости от этого назначаются антибиотики местного действия или для приема перорально. Дерматологи рекомендуют:

мази, крема – Тербинафин, Клотримазол – для наружного применения;
суппозитории – Пимафуцин, Флюкостат – для лечения вагинальных инфекций;
таблетки – при развитии любого вида патологии – Итраконазол, Флуконазол.

Противогрибковые препараты широкого спектра действия

Перед назначением лекарства от грибка делают анализ на выявление возбудителя инфекции. Иногда ситуация требует срочного лечения. В этом случае назначают противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках. Таким эффектом обладают:

Микозорал – используют, когда местное лечение не дало результата, при поражениях кожи, волосяного покрова головы, слизистых оболочек, имеются противопоказания;
Клотримазол – вагинальные таблетки применяют в гинекологии, используют при беременности, есть побочные действия.

Антибиотики при грибковых заболеваниях кожи

Использование противогрибковых препаратов при кожных поражениях зависит от стадии заболевания. На ранней – эффективны лекарства для наружного применения, при развитии патологии – системные средства. Врачи назначают:

Клотримазол – крем, противодействует большинству грибков, применяется дважды в день, длительность лечение – не меньше месяца.
Итраконазол – капсулы 100 мг, принимают раз в сутки в течение двух недель, не рекомендованы при беременности.

В гинекологии

Причина использования противогрибковых лекарств гинекологами – инфекции, вызванные грибками рода Кандида. При выявлении болезни на ранней стадии лечение проводят местными антибиотиками. Запущенная форма предполагает, что будут использованы противогрибковые препараты в таблетках. В гинекологии при вагинальном кандидозе назначают:

Фуцис – используют перорально при тяжелой инфекции, не имеет противопоказаний, курс определяет врач;
Флюкостат – при легкой форме – одна вагинальная таблетка, при рецидивах антибиотик применяют раз в три дня – по 1 штуке.

Цена на противогрибковые антибиотики

Хотя антимикозные препараты можно приобрести в аптеках без рецепта, нельзя заниматься самолечением, чтобы не усугубить ситуацию с инфекцией. Стоимость зависит от того выпускаются противогрибковые препараты в таблетках, мазях, свечах и дозировки. Для Москвы цена на антибиотики в рублях составляет:

	Форма выпуска	Дозировка, мг	Количество, штук
Тербинафин	таблетки
Тербинафин
Клотримазол
Нистатин
Пимафуцин	суппозитории
Итраконазол

Антимикотики или иначе противогрибковые препараты – это обширный класс различных химических соединений, обладающих специфической активностью по отношению к патогенным грибам. Они бывают и природного происхождения, и полученные путем химического синтеза. Противогрибковые препараты подразделяют на несколько групп, различающихся по химической структуре, клиническому применению при различных микозах (грибковых инфекциях), а также по особенностям спектра активности.

На сегодняшний день необходимость в применении противогрибковых препаратов в таблетках, кремах, гелях, жидкостях существенно возросла. Это связано с частым использованием мощных антибиотиков широкого спектра действия, их неправильного применения, иногда нецелесообразного и неоправданного. А также с ростом числа пациентов с различными нарушениями иммунной системы и с увеличением распространенности тяжелых форм системных микозов.

Ниже приведен краткий обзор противогрибковых препаратов в таблетках. Эти лекарственные средства имеют ряд противопоказаний и нежелательных побочных эффектов, поэтому их назначение, дозировка и длительность приема должно определяться только лечащим врачом.

Пациентам, принимающим пероральные антимикотические препараты, следует строго соблюдать схему и режим лечения, не прекращать назначенный курс терапии самостоятельно, принимать дозу через одинаковые промежутки времени и не пропускать прием дозы. Если прием препарата был пропущен, следует принять очередную дозу как можно быстрее, при этом не удваивать дозу. Нерегулярный прием, пропуски и преждевременное окончание терапии увеличивает риск развития рецидива.

Противогрибковые средства группы — Полиены:

Среди всех противогрибковых препаратов, полиены обладают самым широким спектром активности. К ним относятся – нистатин, натамицин, леворин, амфотерицин В. При местном применении они активны преимущественно на Candida spp., Натамицин (Пимафуцин) активен также в отношении простейших, например, трихомонад. К полиенам устойчивы псевдоаллешерия и грибы-дерматомицеты, то есть область применения этой группы антимикотических препаратов — кандидозы слизистых оболочек, кожи, ЖКТ.

— противогрибковый антибиотик из группы полиенов, высокоактивен в отношении грибов рода Candida. Практически не всасывается в ЖКТ. В последнее время практически не используется.

Показания к применению : Кандидоз кожи, кишечника, полости рта и глотки. Профилактика и лечение кандидозов ЖКТ, возникающих при длительном лечении антибиотиками тетрациклинового и пенициллинового ряда. Профилактика кандидозов в послеоперационном периоде при хирургии желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочное действие : Аллергические реакции, тошнота, рвота, боль в животе, озноб, диарея.
Цена : 15-50 руб.

Леворин — наиболее активен в отношении Candida albicans, простейших – трихомонад, амеб, лейшмании. При гипертрофии предстательной железы снижает дизурические явления, иногда уменьшает размеры аденомы.

Показания к применению: Кандидоз кожи, кишечника, полости рта и глотки. Леворин в таблетках применяют при кандидоносительстве, кандидозе ЖКТ, при гипертрофии предстательной железы в составе комплексной терапии.
Противопоказания : печеночная или почечная недостаточность, острые заболевания кишечника негрибкового происхождения, язвенная болезнь желудка, беременность, панкреатит. С осторожностью — детям до 2 лет и в период лактации.
Побочное действие : Снижение аппетита, аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль.

(Натамицин) — противогрибковый полиеновый антибиотик, оказывает фунгицидное действие. К пимафуцину чувствительны большинство плесневых, патогенных дрожжевых грибов, включая роды Aspergillus, Candida, Fusarium ,Cephalosporium, Penicillium. Таблетки Пимафуцина, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оказывают действие только в просвете кишечника, не оказывая системного действия.

Показания к применению : кандидоз кишечника, кандидоз влагалища, острый атрофический кандидоз у больных с иммунной недостаточностью, после терапии кортикостероидами, антибиотиками, цитостатиками. Возможно его применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: диарея, тошнота, могут возникнуть в первые дни приема лекарства, и в ходе лечения проходят самостоятельно.
Цена : средняя цена 400 руб. за 20 табл.

Амфотерицин В — аналоги Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип, Фунгизон — это лиофилизат для инфузий. Используется при жизнеугрожающих, прогрессирующих грибковых инфекциях, диссеминированных формах кандидоза, инфекциях брюшной полости, перитонитах, грибковых сепсисах.

Противогрибковые препараты группы — Азолы:

Азолы — группа синтетических антимикотиков, включающая , кетоконазол, итраконазол. Кетоконазол после введения в практику итраконазола утратил свое значение, ввиду его высокой токсичности и в настоящее время используется в основном только для местного лечения микозов. Эта группа антимикотиков эффективна при лечении некоторых видов лишая, грибковых поражениях кожи, ногтей, волосистой части головы, кандидозов слизистых оболочек.

Кетоконазол , аналоги Ороназол Микозорал, Низорал, Фунгавис — синтетическое производное имидазолдиоксолана, активен против дрожжеподобных грибов, дерматофитов, высших грибов и диморфных грибов.

Итраконазол – аналоги , Итразол, Кандитрал, Орунгал, Румикоз, Орунит . Синтетические противогрибковые препараты в таблетках, оказывают широкий спектр действия против грибов: дерматофитов, дрожжевых грибов Candida spp, плесневых грибов. Эффективность лечения при микозах следует оценивать через 2-4 недели после окончания, при через 6-9 месяцев.

Флуконазол – аналоги Веро-флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Дифлазон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Флюкостат. Противогрибковые препараты в таблетках с высокоспецифичным действием, подавляют активность на ферменты грибов, нарушают их рост и репликацию.

Показания к применению: Генерализованный кандидоз с поражением органов дыхания, органов брюшной полости, глаз и мочеполовых органов. Системные поражения грибами Cryptococcus – сепсис, менингит, инфекции легких и кожи, у пациентов с различными нарушениями иммунитета и с нормальным иммунным ответом. Кандидоз слизистых полости рта, пищевода, глотки, неинвазивные бронхолегочные кандидозы. Генитальный кандидоз, профилактика грибковых поражений у пациентов со злокачественными опухолями. , микозы кожи: тела, ногтей (онихомикоз), при отрубевидном лишае. Глубокие эндемические микозы споротрихоз, кокцидиоидоз, и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом.
Противопоказания : Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина и астемизола, период лактации. С осторожностью принимать пациентам с печеночной недостаточностью, при беременности, людям с органическими заболеваниями сердца.

Побочные действия: Пищеварительная система: тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени. Нервная система: головная боль, головокружение, судороги. Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, экссудативная эритема, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи. Сердечно-сосудистая система: мерцание/трепетание желудочков, увеличение продолжительности интервала Q-T.
Цена : Флуконазол -150мг.1 шт.- 15 руб., 50мг. 7шт.-32 руб., Дифлюкан — 150мг.-720 руб. 50мг 7шт -850 руб. Микосист 150мг. 1 шт.- 270 руб., 50мг.7 шт. — 550 руб. Флюкостат -150мг. 1 шт.- 150 руб., 50мг.7 шт. — 250 руб.

Противогрибковые таблетки — азолы следует запивать достаточным количеством воды и принимать во время еды. Если у пациента пониженная кислотность желудка эти лекарства необходимо принимать с жидкостями, имеющими кислую реакцию. При приеме системных азолов нельзя принимать астемизол, терфенадин, пимозид, цизаприд, хинидин, ловастатин и симвастатин. Нельзя использовать азолы в таблетках беременным и кормящим женщинам.

Противогрибковые таблетки группы — Аллиламины:

Аллиламины — синтетические антимикотики, основными показаниями к использованию которых являются дерматомикозы — грибковые заболевания ногтей, кожи, волос, лишаи.

— аналоги Тербинокс, Тербизил, Экзитерн, Брамизил, Ламизил . Это аллиламин, обладающий широким спектром действия по отношению к грибам, вызывающим заболевания ногтей, кожи, волос, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает действие на плесневых и диморфных грибов.

Показания к применению : микозы волосистой части головы, ногтей (онихомикоз), лечение дерматомикозов голеней, туловища, стоп, в случаях, когда распространенность инфекции носит выраженный характер и показан пероральный прием противогрибковых средств. Для Тербинафин используется только в качестве местного лечения, пероральный прием при этом заболевании мало эффективен.
Противопоказания : Не рекомендуют пациентам с активными, хроническими заболеваниями печени и почек. Беременность и лактация.
Побочные действия: Иммунная система: системная и кожная красная волчанка. Нервная система: головная боль; нарушения вкусовых ощущений, головокружение. Пищеварительная система: , чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея. Дерматологические реакции: кожные реакции, псориазоподобные высыпания на коже. Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Цена: Тербизил 14 шт 1000 руб, 28 шт 1800 руб. Ламизил 14 шт 1800 руб. Тербинокс 14 шт 580 руб. 14 шт. 480-560 руб.

Тербинафин внутрь принимают независимо от приема пищи, его необходимо запивать достаточным количеством воды. При лечении любыми пероральными противогрибковыми препаратами употребление алкоголя противопоказано.

Противогрибковые средства других групп:

Гризеофульвин- один из самых первых природных антимикотиков, он обладает узким спектром активности, поэтому применяется только в случаях дерматомикозов, вызванных грибами-дерматомицетами.

– противогрибковый препарат в таблетках, который применяют только при тяжелых грибковых поражениях. Его не используют для лечения грибковых инфекций, протекающих в легкой степени и легко устраняющихся при местном лечении. Это антибиотик, эффективный в отношении грибов рода Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.

Гризеофульвин принимают внутрь сразу после еды или во время приема пищи. Если пациент соблюдает диету с низким содержанием жира, то применение гризеофульвина должно быть с одной ст. ложкой растительного масла.

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС .

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС , выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

Антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

Производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

Антибиотики (гризеофульвин);

Производные N-метилнафталина (тербинафин);

Производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

Препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

Антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Производные имидазола (миконазол, клотримазол);

Бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС , токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС , уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton ), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ , генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4-6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

Азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

Азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis ), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes ). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major ).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata , а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp. , дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare ). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11 , кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в , кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50-90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T 1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20-50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ . Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80-90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19-32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3-10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

Нарушения со стороны органов ЖКТ , в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

Со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС . Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS 1 , который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2-5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20-30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12-20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 4987 ; Торговых названий - 223 ; Действующих веществ - 35

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует