Пропанорм таблетки инструкция по применению. Пропанорм – эффективный антиаритмический препарат

Пропанорм (действующее вещество пропафенон) - антиаритмическое средство IС класса. Инактивирует потенциалчувствительные быстрые натриевые каналы. Обладает слабым бета-адреноблокирующим действием (составляющим примерно 2,5% от действия пропранолола) и умеренной м-холиноблокирующей активностью. Антиаритмический эффект обусловлен локальным анестезирующим и прямым мембраностабилизрующим действием на клетки миокарда, а также блокадой адренергических бета-адренорецепторов на пару с медленными кальциевыми каналами. Местноанестезирующий эффект пропанорма сравним с таковым у прокаина (новокаина). В результате блокады быстрых натриевых каналов снижается скорость деполяризации (причем, чем больше доза препарата, тем более выражено это снижение), угнетается фаза быстрой деполяризации (фаза 0) потенциала действия и уменьшается его амплитуда в волокнах Пуркинье и сократительных мышечных волокнах желудочков. Пропанорм замедляет проведение импульсов по волокнам Пуркинье, увеличивает длительность проведения по предсердно-желудочковому узлу и предсердиям. На фоне действия препарата отмечается увеличение интервала PQ, а также расширение начальной части желудочкового комплекса QRS на электрокардиограмме. Замедляя проведение, пропанорм увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода в предсердно-желудочковом узле, предсердиях, дополнительных пучках и желудочках. При этом каких-либо существенных изменений интервала QT не отмечается. Электрофизиологические эффекты пропанорма в большей степени выражены в пораженном ишемией, чем в неповрежденном, миокарде. Препарат оказывает отрицательное инотропное (снижает силу сердечных сокращений) действие, которое проявляется, как правило, при снижении левожелудочковой фракции выброса ниже 40%.

Действие пропанорма начинает развиваться спустя 1 час после перорального приема, достигает своего пика через 2-3 часа и продолжается 8-12 часов.

Пропанорм выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата определяется врачом индивидуально, он не является догмой и может корректироваться в процессе лечения. Оптимальное время для приема пропанорма - сразу поле еды. Таблетки не разжевываются и проглатываются целиком. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 150 мг 3 раза в день, выдерживая 8-часовой временной интервал между приемами. По мере необходимости дозу постепенно увеличивают, добавляя «активные» миллиграммы каждые 3-4 дня. Первый «верстовой столб» - суточная доза в 600 мг, разделенная на 2 приема. На ней либо останавливаются, либо продолжают плавное повышение. Максимально допустимая доза - 900 мг в сутки, разделенная на три приема. В любой момент врач может принять решение об уменьшении дозы или об отмене препарата. Более чем веской причиной для этого является расширение комплекса QRS и/или интервала QT более чем на 1/5 по сравнению с исходными показателями, либо удлинение интервала PQ более чем вдвое. Пожилым (старше 70 лет) пациентам показаны меньшие дозы пропанорма. Это справедливо и в отношении лиц, страдающих заболеваниями печени и почек. В течение медикаментозного курса (в особенности - в самом его начале) необходим регулярный ЭКГ-мониторинг. Начало лечения лучше всего начинать в стационаре, т.к. в этот период более высок риск аритмогенного действия пропанорма.

Фармакология

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). C max достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. V d - 3-4 л/кг.

Метаболизм

Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

Выведение

T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.

Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности выведение снижается.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.

Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм ® .

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм ® с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.

При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.

При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".

Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Показания

• профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
• профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
• профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

• тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
• выраженная брадикардия;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
• блокада ножек пучка Гиса;
• внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
• СССУ;
• синдром "тахикардии-брадикардии";
• инфаркт миокарда;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• интоксикация дигоксином;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия на электрофизиологию сердца.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.

Пропанорм ® следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.

Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении препарата Пропанорм ® .

В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для в/в - 1 мл.:

• Активное вещество: пропафенона гидрохлорид - 3.5 мг;
• Вспомогательные вещества: декстрозы (глюкозы) моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 шт. - ампулы стеклянные, упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата - фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» - 2-10 ч, «медленных» - 10-32 ч. Выводится: почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Показания к применению Пропанорм

Купирование пароксизмов:

• фибрилляции предсердий;
• трепетания предсердий;
• наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при синдроме WPW);
• желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания к применению Пропанорм

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока); выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия; SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»; инфаркт миокарда; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); миастения (в т.ч. myasthenia gravis); сердечная недостаточность (фракция выброса - менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность; комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца; электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона); возраст старше 70 лет.

Пропанорм Применение при беременности и детям

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пропанорм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дозировка Пропанорм

В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.

Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.

Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, р-р для в/в введения).

Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: Пропафенона гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum) 150мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза гранулированная, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.

Оболочка: метилгидросипропилцеллюлоза 5, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство, класс IC. Пропафенон. АТС код : С01ВС03

Показания к применению

Суправентрикулярные аритмии, сопровождающиеся клинической симптоматикой и требующие лечения: тахикардия атриовентрикулярного узла наджелудочковая тахикардия синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром) синдром пароксизмальной фибрилляции предсердий Тяжелая желудочковая тахиаритмия, если, по мнению врача, данное состояние представляет угрозу для жизни

Фармакологические свойства

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

Пропафенон снижает скорость нарастания потенциала действия, что приводит к замедлению проводимости импульса в предсердиях, желудочках и атриовентрикулярном узле, а также по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW).

Способ применения и дозы

Назначение антиаритмического средства требует тщательного мониторинга сердечной функции, стартовая терапия должна осуществляться в стационаре.

Во время лечения необходим регулярный контроль ЭКГ. В случае изменения отдельных параметров, таких как расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT более чем на 25% или интервала PR более чем на 50%, увеличение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение тяжести аритмии, необходимо внесение изменений в схему лечения.

Начинать лечение необходимо с назначения минимальной дозы. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Взрослые

Для пациента с весом около 70 кг при пероральном применении пропафенона рекомендуется начинать терапию с разовой дозы 150 мг три раза в сутки через каждые 8 часов. При необходимости доза увеличивается до 300 мг два раза в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг три раза в сутки. Увеличение дозы должно производиться с интервалом 3-4 дня.

Для пациентов с более низкой массой тела необходимо соответствующее снижение суточной дозы.

Определение индивидуальной поддерживающей дозы проводится под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае значительного расширения комплекса QRS или развития АВ-блокады II или III степени доза должна быть уменьшена.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста со значительным нарушением функции левого желудочка или у пожилых пациентов со структурными изменениями миокарда прием пропафенона следует начинать с малых доз, дозу следует повышать постепенно с осторожностью. Повышение дозы может быть осуществлено не раньше, чем через 5-8 дней лечения.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная чувствительность к действию лекарственного средства, данные пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Пациентам с патологией печени и почек пропафенон следует назначать с осторожностью. У пациентов с нарушениями функции печени может происходить кумуляция активного вещества в организме, даже при назначении обычных терапевтических доз. У данных пациентов необходимо проводить титрование дозы пропафенона при тщательном контроле ЭКГ и концентраций пропафенона в плазме крови.

Таблетки следует проглатывать целыми, после приема пищи и запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до

Нарушения со стороны крове носной и лимфатической системы:

нечасто: тромбоцитопения

неизвестно: агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения

Нарушен ия со стороны иммунной системы:

неизвестно: реакции повышенной чувствительности

Н арушения метаболизма и питания:

нечасто: снижение аппетита

Нарушения психики:

часто: тревожные расстройства, нарушения сна

нечасто: ночные кошмары

неизвестно: спутанность сознания

Наруше ния со стороны нервной системы:

очень часто: головокружение

часто: нарушения вкуса, головные боли

нечасто: обморок, атаксия, парестезии

неизвестно: судороги, экстрапирамидные расстройства, беспокойство

Нарушения со стороны органов зрения:

часто: нарушения зрения

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярной системы:

нечасто: вертиго

Нарушения со стороны сердца

очень часто: нарушения проводимости (синоатриальная, атриовентрикулярная или внутрижелудочковая блокады), сердцебиение

часто: брадикардия, синусовая брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий

нечасто: желудочковая тахикардия, другие аритмии (аритмогенное действие, проявляющееся как ускорение пульса (тахикардия) или фибрилляция желудочков, аритмии могут быть потенциально летальными)

неизвестно: фибрилляция, сердечная недостаточность (включая декомпенсацию имеющейся сердечной недостаточности), брадиаритмия

Сосудистые нарушения:

нечасто: артериальная гипотензия, включая постуральную гипотензию

неизвестно: ортостатическая гипотензия

Нарушения со стороны органов дыхания , грудной клетки и средостения:

часто: нарушения дыхания

Желудочно-кишечные расстройства:

часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту

нечасто: метеоризм

неизвестно: желудочно-кишечные расстройства

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: нарушения функции печени (повышение в крови уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы)

неизвестно: холестаз, желтуха, гепатит, повреждение клеток печени (гепатонекроз)

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто: крапивница, зуд, сыпь, эритема

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно: синдром, напоминающий красную волчанку (люпус синдром)

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто: эректильная дисфункция

неизвестно: нарушение сперматогенеза (является обратимым после прекращения лечения)

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

часто: боль в груди, астения, повышенная утомляемость, гипертермия.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата; синдром Бругада; синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора; тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия; выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; одновременное применение ритонавира; тяжелая сердечная недостаточность; в течение первых трех месяцев после инфаркта миокарда или у пациентов с нарушением сердечного выброса (фракция выброса левого желудочка менее 35%), за исключением пациентов с опасными для жизни желудочковыми аритмиями; миастения.

С осторожностью

Бронхиальная астма, ХОБЛ, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Передозировка

Передозировка пропафеноном может проявиться следующими симптомами:

Сердечные симптомы.

Токсические эффекты пропафенона на сердце проявляются в нарушении возбудимости и проводимости, таких как удлинение PQ, расширение комплекса QRS, подавление автома-тизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибри-ляция желудочков и предсердий. Кроме того, снижение сократительной способности серд-ца (отрицательный инотропный эффект) приводит к развитию артериальной гипотензии и кардиального шока.

Экстракардиалъные симптомы:

Часто головная боль, головокружение, нарушение зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту.

При тяжелой интоксикации могут развиться клонические и тонические судороги, парестезии, сонливость, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Лечение

Лечение передозировки осуществляется в условиях отделения интенсивной терапии, могут потребоваться реанимационные мероприятия.

Учитывая значительное связывание пропафенона гидрохлорида с белками плазмы (>95%) и большой объем распределения, проведение гемодиализа неэффективно и попытки вы-ведения лекарственного средства с помощью гемоперфузии имеют частичный эффект

Меры предосторожности

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата:лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии - необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости - перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).

Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5- 8 дней терапии.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада П-Ш степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания

Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.

Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона - на 71% и 50%, соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

По рецепту врача.

Упаковка

10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, 5 блистеров, помещенных с листком- вкладышем в картонную коробку.

Информация о производителе

PRO.MED.CS Praha a.s.ПРО.МЕД.ЦС Прага a.o.

Telcska 1ул. Телчска 1

140 00 Praha 4140 00 Прага 4

Ceska republika Чешская Республика

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы
Препарат: ПРОПАНОРМ®

Активное вещество препарата: propafenone
Кодировка АТХ: C01BC03
КФГ: Антиаритмический препарат. Класс I C
Регистрационный номер: ЛС-001169
Дата регистрации: 19.01.06
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Пропанорм, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 150 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135.7 мг


Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 300 мг что соответствует содержанию пропафенона 271.05 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Пропанорм

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой -адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических -адренорецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd — 3-4 л/кг.
Метаболизм
Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.
Выведение
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом — от 10 до 32 ч.
Выводится с мочой — 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению:

Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
- профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
- профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.
При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Побочное действие Пропанорм:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Противопоказания к препарату:

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
- выраженная брадикардия;
- выраженная артериальная гипотензия;
- синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
- блокада ножек пучка Гиса;
- внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
- СССУ;
- синдром «тахикардии-брадикардии»;
- инфаркт миокарда;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- интоксикация дигоксином;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.

Применение при беременности и лактации.

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особый указания по применению Пропанорм.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.
Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.
Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма.
В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Пропанорм с другими препаратами.

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.
При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Пропанорм.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 2 года.

Проблемы с сердцем беспокоят многих людей. Самым распространенным нарушением является экстрасистолия. Данное заболевание вызывает нарушение сердечного ритма, которое многие пациенты пытаются самостоятельно излечить. Однако самолечение, особенно если оно касается такого важного органа как сердце, может закончиться крайне печально. Чтобы избежать проблем и осложнений в будущем, необходимо записаться на прием к доктору.

Только кардиолог сможет подобрать адекватное лечение, которое в скором времени даст результаты. Примечательно, что практически всегда в терапию включают лекарство Пропанорм. Его эффективность была доказана клинически и сегодня мы рассмотрим данный препарат более детально.

Фармакологическое действие

Пропанорм принято относить к классу IC. К этому классу относятся средства, находящиеся в группе медсредств, действие которых направлено на устранение аритмии. Именно поэтому данный лекарственный препарат обычно назначают при любых видах аритмии. Главным действующим веществом является пропафенон. Он входит в состав множества лекарств. Однако в каждом из них его концентрация является различной. Если рассматривать именно на примере Пропанорма, то здесь концентрация вещества достаточно большая. И поэтому первые признаки облегчения симптоматики становятся заметны быстрее.

Оно оказывает весьма специфическое действие, путем воздействия на нервную передачу. А точнее, он просто блокирует эту передачу по натриевым каналам.

Важно!

Лекарственный препарат способен оказывать и обезболивающее действие, а также стабилизировать мембраны сердечных клеток. Именно это и является главным отличием медикаментозного средства.

Инструкция по применению

Средство принято назначать при разных видах аритмии. Однако прежде чем приобрести лекарство, необходимо точно узнать, при каких именно заболеваниях оно обычно назначается.

1. Экстрасистолии, возникающие в желудочковой и наджелудочковой области сердца.
2. Фиброляция сердечной мышцы.
3. Трепетания сердца.
4. Желудочковая тахикардия.
5. Предсердно-желудочковая тахикардия.

При выявлении одного из вышеперечисленных заболеваний доктора обычно назначают курс терапии, в которую обязательно включают такое средство как Пропанорм.

Предлагаем вам пройти тест и немного больше узнать о своем сердце

У кого-то из ваших родителей был инфаркт до 60 лет?

кккк

Вы курите и/или употребляете алкоголь чаще 1 раза в месяц?

Приседайте в течение 60 секунд. Ваш пульс выше 100 ударов в минуту?

При сильном физическом усилии или нервном стрессе у вас появляются боли в грудине и/ или одышка?

Едите ли вы более 4 раз в неделю жирную свинину, сливочное масло, сладкие газированные напитки, колбасные изделия?

Ваше сердце

У вас здоровое сердце

На данном этапе ваше сердце здорово. Но важно помнить о том, что необходимо соблюдать здоровый образ жизни и проходить регулярные обследования у вашего семейного врача (минимум 1 раз в году). Узнайте о том, какие анализы и диагностика необходима, чтобы поддерживать ваше сердце здоровым.

У вас есть риск развития сердечных заболеваний

Возможно, уже сейчас у вас появляется одышка, учащенное сердцебиение, хроническая усталость и апатичность. Это может быть первыми симптомами начинающихся проблем с сердцем. О том, как распознать первые симптомы и правильно диагностировать заболевание читайте

У вас не здоровое сердце

Вероятнее всего, вы уже знаете о том, что у вас проблемы с сердечным ритмом. Далее ситуация будет только усугубляться. Вам необходимо пройти комплексное обследование и начать лечение. Об опасности и последствиях разных видов заболевание сердца детально можно посмотреть

Facebook Twitter ВК

Противопоказания

Но далеко не всем пациентам, страдающим различными нарушениями сердечного ритма, доктора склонны выписывать именно такое средство. Подобное объясняется тем, что у Пропанорма имеются определенные противопоказания, которые и являются для некоторых пациентов причиной отказаться от его приема.

1. Чувствительность к основному компоненту или добавкам.
2. Блокада сердечной проходимости.
3. Сердечная недостаточность.
4. Повышенное давление.
5. Перенесенный инфаркт.
6. Отравление таким средством как дигоксин.

Но не только людям, страдающим перечисленными заболеваниями, не рекомендуется использовать при лечении Пропанорм. Существует группа пациентов, которым также желательно обойтись без лечения указанным выше средством. К группе риска, относятся люди, которым прием данного медикамента может принести больше вреда, чем пользы:

• преклонный возраст – пациентам, которые старше 70-летнего возраста, крайне нежелательно принимать лекарства, в составе которых имеется пропафенон;
• беременность – хотя беременные женщины и могут принимать данный препарат, делать это нужно с большой осторожностью и только после согласования с лечащим врачом;
• болезни печени – если у пациента были диагностированы любые нарушения в работе печени, необходимо отказаться от приема лекарства, поскольку оно оказывает существенную нагрузку на этот орган;
• ожирение – людям, страдающим от ожирения разной степени, рекомендуется воздержаться от курса лечения, включающего в себя Пропанорм.

Беременность и кормление грудью

Каждая женщина знает о том, насколько нежелательно проведение любой медикаментозной терапии не только в период беременности, но и во время кормления грудью. Малыш впитывает все эти лекарства через материнское молоко. А ведь организм младенца, как и его иммунная система, не сформировались до конца, поэтому не в состоянии сопротивляться действию агрессивных медикаментов. И поэтому вред от их приема может быть достаточно существенным.

Выше в статье мы упомянули о том, что в редких случаях беременным может быть назначен это медсредство. Однако это вовсе не означает, что вы можете заняться самолечением. Только кардиолог в состоянии правильно оценить пользу и вред, которую даст прием медикаментозного средства.

И если окажется, что польза для матери намного превосходит вред для плода, то будет назначен прием лекарства. В противном случае доктор подберет более щадящую терапию, вред для плода от которой будет сведен к минимуму. Также необходимо помнить о том, что в период лактации следует с особой осторожностью принимать любые лекарства. И только в том случае, если их прием был одобрен лечащим врачом.

Дети

Препарат никогда не назначают пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Подобное объясняется тем, что средство имеет достаточно много побочных эффектов, некоторые из которых весьма серьезные, детский организм не способен с ними справиться. Среди наиболее распространенных побочных эффектов, которые проявляются чаще всего именно у детей в случае приема препарата, можно выделить:

• развитие брадикардии;
• развитие сердечной недостаточности;
• невозможность различить вкус пищи;
• постоянное чувство жажды;
• отсутствие аппетита;
• тошнота, которая иногда сопровождается рвотой;
• частые головные боли.

Именно такое большое количество негативных эффектов от приема лекарства вынудило ассоциацию врачей отказаться от практики применения Пропанорма при лечении детей, не достигших возраста 18 лет.

Алкоголь

Препарат относится к категории адреноблокаторов. И поэтому крайне нежелательно совмещать прием данного средства и алкоголя. Помните, что все напитки, содержащие в своем составе даже небольшую дозу алкоголя, способны свести на нет весь лечебный курс.

Врачи постоянно напоминают своим пациентом о том, что ни в коем случае нельзя смешивать действие, оказываемое на организм алкоголем, и действие медикаментозных препаратов. Однако проведенные опросы показали, что более 40% людей, проходящих лечение, все же склонны нарушать данный запрет.

Мнение врача:

“Если говорить конкретно о взаимодействии такого препарата как Пропанорм и алкоголь, то их сочетание способно существенно снизить реакцию. Все реакции человека будут заторможены. Но не стоит забывать о том, что медсредство, прежде всего, призван нормализовать сердечный ритм и немного повысить давление. В сочетании с алкоголем это действие не сможет проявиться”.

Дозировка

Подобрать подходящую именно для вас дозировку может только кардиолог, который хорошо знает особенности течения заболевания. Однако если по каким-либо причинам вам не удалось попасть на прием к специалисту, и вы решили самостоятельно принять именно это лекарство, то рекомендуем придерживаться универсальной схемы приема. Именно ее в инструкции описывает производитель медицинского средства.

Дозировку Пропанорм 150 необходимо повышать постепенно. В первые несколько дней рекомендуется принимать по 2 таблетки (по 150 мг) до еды. Промежуток между приемами не должен быть меньше, чем 8 часов. На 3-4 день можно повысить дозировку до 450 мг в сутки. Таким образом, вам необходимо будет принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки, сохраняя промежуток в 5-6 часов. Помните, что

Важно!

Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 900 мг. Однако, она крайне нежелательна. Если препарат вам не помогает, необходимо посетить кардиолога и попросить подобрать другой.

Передозировка

Если вы превысили максимально допустимую дозу препарата Пропанорм 150, то будьте готовы к последствиям. Обычно первые признаки передозировки начинают проявляться спустя 60 минут после приема лекарства. К этим симптомам принято относить:

• рвоту;
• сухость во рту;
• понижение давления;
• повышенную сонливость;
• судороги.

В наиболее серьёзных случаях передозировка может закончиться для пациента сильным отеком легких и комой. Именно поэтому нельзя относиться к приему препарата с некоторым легкомыслием. Чтобы избежать подобного, следует четко соблюдать дозировку, указанную производителем или той схемы, которая была выбрана доктором.

Взаимодействие с препаратами

В состав комплексной терапии обычно входят и другие лекарственные препараты. Их действие может как иметь, так и не иметь сходства с действием, оказываемым Пропанормом. Прежде чем включить их в состав терапии, необходимо убедиться в том, что они смогут взаимодействовать с основным препаратом – Пропанормом.

1. Сочетать препарат с Лидокаином категорически запрещено, поскольку усиливается кардиодепрессивный эффект.
2. При сочетании с Варфином происходит усиление блокировки процесса метаболизма.
3. Применять с местными анестетиками препарат тоже не рекомендуется, поскольку повышается риск того, что произойдет поражение центральной нервной системы.
4. Рифампицин способен понизить концентрацию пропафенона в плазме.
5. Циметидин активно повышают содержание пропафенона в крови.

Чтобы узнать более точный перечень запретных сочетаний, рекомендуем посетить клинику. Поскольку иногда в терапию включают и другие лекарственные препараты, действие которых направлено не на устранение симптомов аритмии. В таком случае необходимо обязательно уточнить, можно ли совмещать эти препараты.

Аналоги и цены

Выпуском данного препарата занимает фармакологическая компания, главный офис которой располагается в Чешской Республике. Именно поэтому довольно часто возникают такие ситуации, когда на полках отечественных аптек препарат найти не удается. В таком случае его можно заменить хорошими качественными аналогами. Разумеется, их тоже должен подбирать в индивидуальном порядке доктор. Мы же рассмотрим наиболее часто используемые варианты замены.

1. Пропафенон – средство обладает теми же свойствами, поскольку имеет идентичное активное вещество. Однако данный препарат категорически запрещено принимать беременным, а в случае с использованием Пропанорма могут быть некоторые исключения.
2. – имеет множество положительных отзывов. Однако обычно его назначают исключительно в условиях стационара. Поэтому обязательно уточните у доктора, существует ли возможность принимать его без стационара.

Стоит также отметить, что иногда причиной для приобретения аналогов является цена оригинального препарата. Средняя стоимость Пропанорма составляет 300-400 рублей. А его аналоги имеют более низкую стоимость.