Применение этилметилгидроксипиридина сукцинат в ветеринарии. Этилметилгидроксипиридина сукцинат – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав таблеток

14.02.2019 | Анализы

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета 1 -адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета 2 -адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β 1 -адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β 1 -адренорецепторам выше, чем к β 2 -адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β 1 -адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Метопролол практически целиком усваивается из пищеварительного тракта (более 90 %), но большая часть препарата (65-80 %) активно расщепляется при первом прохождении через гепато-билиарную систему, поэтому его биологическая доступность составляет порядка 50 %. При этом биодоступность метопролола CR/XL приблизительно на треть меньше, чем у стандартной лекарственной формы, что, однако, не влияет на клинический эффект при применении препаратов в эквивалентных дозах в течение суток.

Степень связи метопролола с альбуминами сосудистого русла составляет 5-10 %. Свыше 95 % его элиминируется почками в виде продуктов обмена, не обладающих бета-адреноблокирующей активностью.

Фармакологическое действие

Метопролола сукцинат обладает нижеперечисленными терапевтическими эффектами:

Антиангинальный. Успешно уменьшает частоту возникновения и тяжесть приступов стенокардии, а также снижает летальность в острой фазе инфаркта, что связывают со способностью препарата сокращать потребность сердечной мышцы в О 2 и улучшать кровоснабжение пораженных участков миокарда.
Гипотензивный при артериальной гипертензии. В процессе инактивации β-адренорецепторов снижается минутный объем сердца и сократимость, уменьшается синтез ренина, а значит, и ангиотензина II, следовательно, устраняется прямой сосудосуживающий эффект данного гормона. На пациентов с нормальным артериальным давлением БАБ, как правило, не оказывают гипотензивного эффекта.
Кардиопротекторный. Сокращение смертности в отдаленном периоде после инфаркта подтверждено клиническими испытаниями (Singh, 1990).
Антиаритмический за счет подавления действия β-адреностимуляторов (адреналин), замедления проведения импульсов возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинения его рефрактерного периода.
Антиатеросклеротический. Metoprolol succinate CR/XL – единственная лекарственная форма препарата c верифицированным антиатерогенным действием.

Показания к применению

Г ипертоническая болезнь;
стенокардия;
компенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функциональных классов (ФК);
сокращение летальности и вторичная профилактика в постинфарктном периоде;
аритмии;
функциональные тахикардии;
предупреждение мигренозных пароксизмов.

Противопоказания к применению

П оперечные блокады II и III ст.;
тяжелая ХСН;
прием препаратов, повышающих сократимость миокарда;
ЧСС<50 ударов в минуту;
дисфункция синоатриального узла;
кардиогенный шок;
окклюзионное поражение сосудов конечностей;
артериальная гипотония;
острый инфаркт миокарда;
возраст меньше 18 лет;
гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата и любым другим БАБ.

Метопролола сукцинат требует осторожного применения при:

предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
вариантной стенокардии;
бронхиальной астме;
сахарном диабете;
хронической обструктивной патологии легких;
почечной недостаточности III-IV ст.;
метаболическом ацидозе;
беременности и лактации.

Перед началом терапии метопрололом сукцината необходимо проконсультироваться с врачом.

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, следует учитывать, что при использовании метопролола сукцината могут наблюдаться такие явления, как головокружение и усталость.

Применение и дозировка

Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Торговые названия метопролола сукцината

Оригинальный препарат — Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK), AstraZeneca, Швеция. Выпускается лекарственное средство в таблетированной форме с замедленным высвобождением по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
В 2012 г. компания «Эгис» (Венгрия) зарегистрировала в России аналог препарата Беталок® ЗОК — Эгилок® С (Egilok® S). Реализуется лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 0,025, 0,05, 0,1 и 0,2 г.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги лекарственного средства представляют собой ингибитор свободных радикалов. Это лекарство обладает противоэпилептическим, стрессопротекторным и антигипоксическим воздействием, именно поэтому широко применяется для лечения различных заболеваний.

Производится препарат в различных лекарственных формах, таких как:

таблетки;
капсулы;
раствор для инъекций и капельниц.

Химическое название средства 2-этил-6-метил-3-гидроспиридина сукцинат. Препараты «Мексидол», «Элфунат», «Мексиприм» - это торговое название этилметилгидроксипиридина сукцината. Аналоги его подбирает исключительно лечащий доктор в соответствии с имеющимися показаниями и противопоказаниями.

Описание лекарственного средства

Достаточно часто для нормализации кровообращения головного мозга применяется этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги этого лекарственного средства. Он относится к антиоксидантным препаратам, оказывающим антистрессорное, противосудорожное, антигипоксическое воздействие. повышает стойкость организма к различного рода повреждающим факторам, таким как:

гипоксия;
ишемия;
алкогольная интоксикация;
ухудшение мозгового кровообращения.

Лекарственный препарат помогает нормализовать процессы метаболизма, улучшить свойство крови, а также мозговое кровообращение. Кроме того, он уменьшает содержание холестерина в крови, применяется для нормализации процессов обучения, сна и памяти.

Показание к применению

Согласно инструкции по применению этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги назначаются в таких случаях как:

энцефалопатия;
дистония;
чувство тревоги при неврозах;
нарушения сосудистого генеза;
возрастное нарушение памяти и концентрации внимания.

Лекарственное средство при правильном применении помогает избавиться от множества различных заболеваний и нормализовать самочувствие. Препараты назначаются при протекании таких заболеваний как:

сосудистые нарушения;
даунизм;
острый перитонит, панкреатит (в комплексной терапии).

Это лекарственное средство помогает при инфаркте миокарда и ишемии. Назначается с самых первых дней протекания заболевания в составе комплексной терапии.

Инструкция по применению раствора

В зависимости от сложности самого заболевания, назначают различные формы лекарственного средства. Согласно инструкции по применению, этилметилгидроксипиридина сукцинат в виде раствора вводится внутримышечно или внутривенно с применением хлорида натрия.

Продолжительность внутримышечного введения должна составлять примерно 5-7 минут. Дозировка определяется доктором строго индивидуально, все зависит от самочувствия больного. Изначально она назначается из расчета 50-300 мг в сутки, разделенная на 1-3 введения. Затем дозировку постепенно можно повышать. Максимальная суточная доза может составлять не более 800 мг.

Для проведения профилактики назначают внутримышечно по 100 мг лекарственного средства два раза в сутки, в течение 10-14 дней. При серьезном нарушении кровообращения применяют 200-300 мг средства в сутки внутривенно на протяжении четырех дней. Затем применяются инъекции внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

Для лечения перитонита и панкреатита лекарственное средство вводится пациенту до и после операции. Дозировка в таком случае подбирается строго индивидуально. Пациентам преклонного возраста при незначительных расстройствах вводится лекарственное средство в виде инъекций по 100-300 мг в сутки в течении 5-7 дней.

Инструкция по применению таблеток

Лекарственное средство в таблетированном виде назначается по 125 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Курс проведения терапии составляет не менее 2 месяцев. По рекомендации лечащего доктора курс лечения можно через время повторить.

Побочные действия и противопоказания

Этилметилгидроксипиридин и аналоги дженерики лекарственного средства имеют определенные побочные действия, такие как:

чрезмерное газообразование;
нарушение сна;
тошнота;
аллергия;
сухость во рту;
понос.

Кроме того, при внутривенном введении препарата, если скорость введения очень высокая, могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

ощущение металлического привкуса во рту;
покалывание в конечностях;
першение в горле;
приступы удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги препарата имеют определенные противопоказания, такие как:

беременность и грудное вскармливание;
заболевания почек и печени;
аллергия;
дети до 18 лет.

При превышении дозировки может наблюдаться бессонница, а также скачки давления. При возникновении побочных эффектов нужно отменить прием препарата и обратиться к лечащему доктору.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данное вещество в несколько раз усиливает действие многих других препаратов, именно поэтому нужно тщательно подбирать лекарства для комплексной терапии. При сочетании лекарственного средства с этиловым спиртом, токсическое воздействие спиртного значительно снижается.

Лекарство зачастую назначается вместе с «Кавинтоном», «Пирацетамом», «Актовегином» и многими другими препаратами. Это дает возможность повысить результативность лекарственного средства и уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Препарат «Элфунат»

Аналог этилметилгидроксипиридина сукцината подобрать достаточно просто, ведь он имеет подобный состав. Действующий компонент входит в состав средства «Элфунат», отличается тем, что имеет антигипоксическое воздействие и характеризуется тем, что обладает антистрессовым и противосудорожным эффектом. При опасных для человека состояниях этот препарат повышает защитные силы организма.

При инфаркте миокарда прием лекарственного средства помогает нормализовать обмен веществ в пораженной области миокарда, уменьшить область некротического поражения, увеличить приток крови. При прогрессирующей нейропатии «Элфунат» помогает качественно улучшить зрение. Зачастую это лекарственное средство применяют при таких заболеваниях, как:

черепно-мозговая травма;
глаукома;
интоксикация медикаментозными препаратами;
нарушения психики.

Способ введения лекарственного препарата и его дозировку доктор подбирает строго индивидуально, с учетом имеющегося заболевания и самочувствия пациента. Этот препарат имеет определенные противопоказания, что обязательно нужно учитывать при его применении, чтобы не навредить организму.

Препарат «Мексидол»

Препарат «Мексидол» относится к ингибиторам свободных радикалов. Это лекарственное средство препятствует окислению жиров в клеточных мембранах, а также повышает устойчивость тканей к недостатку кислорода.

Препарат «Мексидол» достаточно результативен при различного рода гипоксии, а также препятствует возникновению патологий при кислородном голодании.

Применять это лекарственное средство нужно согласно инструкции. Обычно «Мексидол» хорошо переносится организмом, однако у некоторых больных может появиться тошнота и сухость во рту.

Препарат «Мексиприм»

Препарат «Мексиприм» обладает антиоксидантной активностью. Это лекарственное средство помогает предотвратить развитие гипоксии, стрессовое состояние, а также оказывает ноотропное действие. При регулярном применении лекарственного средства отмечается:

нормализация микроциркуляции крови;
нормализация процессов метаболизма в головном мозге;
снижается риск образования тромбов и повышения холестерина в организме.

Препарат назначается для применения в таблетированном виде, а также в форме инъекций. Это лекарственное средство имеет определенные противопоказания и провоцирует возникновение побочных эффектов, что обязательно нужно учитывать при его применении. Перед использованием лекарственного средства обязательно нужно проконсультироваться с лечащим доктором.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги и синонимы этилметилгидроксипиридина сукцината имеют практически одинаковый состав, поэтому есть возможность подобрать медикаментозное с учетом формы и дозировки назначенного доктором лекарства.

Можно подобрать по действующему веществу и похожие по составу аналоги этилметилгидроксипиридина сукцината, цена которого в среднем составляет примерно 210 рублей за 5 ампул и 240 рублей за таблетки. Аналогами, сходными по своей структуре, являются такие препараты, как:

"Глицин";
"Актовегин";
"Кортексин";
"Глицисед";
"Ноотропил".

Прежде чем подбирать аналог препарата, нужно изучить инструкцию по применению, имеющиеся показания и противопоказания лекарственного средства. Проконсультироваться с лечащим доктором.

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное.
Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в тч при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в тч ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и тд;). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.
В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100–1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.
У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20–27%.

Брутто-формула

C 12 H 17 NO 5

Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

127464-43-1

Характеристика вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное .

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.

Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Пути введения

В/м, в/в, внутрь.

Меры предосторожности вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.3169
	0.1341
	0.0587
	0.0393

Этилметилгидроксипиридина сукцинат МНН

Международное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Показания:

Мексидол, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими ЛС. Мексидол (дополнительно): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.C осторожностью. Аллергические заболевания в анамнезе (для парентерального введения).

Режим дозирования:

Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% растворе NaCl. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней. При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. Легкие когнитивные расстройства - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза в день в/в капельно и в/м; средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Мескикор: инфаркт миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин. ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочные эффекты:

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно быстрой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).Передозировка. Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные ЛС под контролем АД и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.