НОВОКАИН Новокаин

Действующее вещество

›› Прокаин* (Procaine*)

Латинское название

›› N01BA02 Прокаин

Фармакологическая группа: Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I84 Геморрой
›› K25 Язва желудка
›› K26 Язва двенадцатиперстной кишки
›› R11 Тошнота и рвота
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 5 мг; в ампулах по 5 мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее . Блокирует возникновение импульса и его проведение по нервному волокну — особенно афферентному.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головокружение, слабость, гипотония, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

В/м — 5-10 мл 1-2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв; для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для проводниковой — 2% раствор.
Внутрь — по 1/2 ч.ложки (при болях).

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

* * *

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5. Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает. Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад. Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для эпидуральной - 2 % раствор (20 25 мл). Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии. Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы. При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п. Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает. Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1 до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально. Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов). Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день. Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др. Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника. Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза. В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.). Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина). Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС. Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. В ы с ш и е д о з ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - О,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д о з ы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25 % раствора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл). Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.). Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи - в защищенном от света месте. Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml D.S. Для инфильтрационной анестезии Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Для проводниковой анестезии Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro inject. 500 ml M. Steril.! D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200 ml M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Толковый словарь Ожегова Википедия

новокаин - НОВОКАИН, а, м Лекарство синтетический заменитель кокаина; используется для местного обезболивания и лечения. Перед операцией больному ввели новокаин … Толковый словарь русских существительных

Лекарственный препарат из группы обезболивающих средств; гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты. Растворы Н. применяют для местной анестезии (См. Анестезия), блокады новокаиновой (См. Блокада новокаиновая), а… … Большая советская энциклопедия

М. Лекарственный препарат, применяемый как обезболивающее средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

Новокаин, 5 мг: инструкция по применению

Состав

Одна ампула содержит: действующее вещество - прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая анестезия, для блокады нервов в терапии болевых синдромов различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам - эфирам); миастения; лечение сульфаниламидами; детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;

При сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. В основном, при применении являются достаточными минимальные до-

зы лекарственного средства для проводниковой анестезии.

Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела.

Инфильтрационная анестезия - до 100 мг (20 мл). Максимальная доза для однократного применения, при котором лекарственное вещество быстро поступит в ткани составляет 500 мг Новокаина (100 мл раствора)

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50 - 80 мл 5 мг/мл раствора.

Для устранения болевого синдрома вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 1 – 15 мл 5 мг/мл раствора 2 - 3 раза в день.

При применении в области головы, шеи и области гениталий рекомендуемая максимальная доза для однократного использования составляет 200 мг или 40 мл раствора Новокаина (в течение 2 ч).

У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.

Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

При внутривенной инъекции необходимо исключить риск проявления побочных реакций у сенсибилизированных пациентов.

Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании высоких доз лекарственного средства незначительно повышается артериальное давление. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ (концевые отделы желудочного комплекса).

Падение артериального давления является первым признаком передозировки лекарственного средства.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии в области рта, беспокойство, делирий, клонико - тонические судороги.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, описан дыхательный синдром как реакция системы кровообращения (редко менее 0,01% случаев). Местные аллергические и псевдоаллергические реакции в виде контактного дерматита с эритемой, зуд при контакте с раствором вплоть до образования пузырьков.

Передозировка

Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известны следующие лекарственные взаимодействия:

Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;

Новокаин повышает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов;

Новокаин усиливает действие физостигмина;

Метаболит Новокаина снижает эффект сульфаниламидов. Новокаин не должен использоваться одновременно с ингибиторами холинэстеразы, в связи с увеличением токсичности.

Небольшие дозы атропина продлевают анестезию Новокаином.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особенности применения

С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2-10 мл раствора лекарственного средства.

Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.

Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови, устранить гиповолемию.

При выполнении инъекций необходимо обеспечить доступность инструментов для сердечно - легочной реанимации и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.

При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышает риск развития токсического действия на центральную нервную систему.

Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении болевого синдрома может привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики тромбоза должны выполняться с особой осторожностью.

Беременность, лактация

При беременности и в период лактации лекарственное средство применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

действующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;

1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Способ применения и дозы

Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).

Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

• со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;
• со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
• со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
• со стороны системы крови: метгемоглобинемия;
• аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках);
• прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка

Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.

Дети

Детям до 18 лет применение запрещено.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость, рН 3,8 - 4,5.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

Местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.