Когда следует принимать престанс? Фармакологическое действие Престанс. Форма выпуска и состав

Инструкция по применению:

Престанс – препарат комбинации амлодипина и периндоприла, применяющийся для лечения первичной и вторичной гипертензии, стенокардии, хронической ишемической болезни сердца. Престанс относится к ингибиторам АПФ в комбинациях и блокаторам кальциевых каналов в комбинациях.

Фармакологическое действие Престанс

Престанс состоит из двух активных действующих компонентов различного направления – антиангинального и антигипертензивного. Рассматривается действие каждого компонента в отдельности и препарата в целом.

Периндоприл в Престанс ингибирует кининазу II – фермент, который превращает ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II и разрушает сосудорасширяющий брадикинин до неактивного гептапептида.

Инактивируя брадикинин, АПФ повышает активность не только циркулирующей, но и тканевой кинин-калликреиновой системы, одновременно с активацией системы простагландинов.

Терапевтическое действие периндоприла обусловлено ингибированием АПФ активным метаболитом периндоприлатом. Престанс используют для лечения любой степени сложности артериальной гипертензии. Его применение способствует снижению диастолического и систолического артериального давления, как в положении лежа, так и в положении стоя. Уменьшая ОПСС, периндоприл улучшает периферический кровоток, снижает АД, не влияя на ЧСС. Увеличивая почечный кровоток, препарат не изменяет при этом скорости клубочковой фильтрации.

Периндоприл в Престанс расширяет сосуды, восстанавливает эластичность крупных артерий и структуру сосудистых стенок мелких артерий, снижает гипертрофию левого желудочка.

После разового приема максимальное антигипертензивное действие достигается через 4-6 часов и продолжается 24 часа. Очень быстро снижая АД, препарат с достаточно высокой эффективностью продолжает действовать и спустя 24 часа после приема.

Менее чем через месяц от начала приема Престанс наступает терапевтический эффект. Препарат не вызывает зависимости, прекращение применения не сопровождается синдромом отмены.

Подтверждено снижение смертности в результате заболеваний сердечно-сосудистой системы и существенное уменьшение частоты развития осложнений при приеме периндоприла.

Амлодипин в Престанс блокирует медленные кальциевые каналы групп производных дигидропиридина. На уровне дигидропиридиновых рецепторов препятствует поступлению ионов кальция к гладкомышечным клеткам сосудов и миокарда. Антигипертензивное действие амлодипина пролонгированное и дозозависимое. Расслабляя гладкие мышцы сосудов, способствует расширению:

• Основных коронарных артерий и артериол (в т.ч. и в зонах миокарда, пораженных ишемией);
• Периферических артериол.

Влияние амлодипина в Престанс на атриовентрикулярный и синусный узлы слабо выраженно, замедление АВ-проводимости незначительно. Снижение агрегации тромбоцитов способствует увеличению скорости клубочковой фильтрации, ускоряет выведение натрия и диурез. В результате пролонгированного эффекта АД снижается плавно, рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы минимальна. При АГ существенно снижается степень гипертрофического изменения миокарда левого желудочка.

При стенокардии разовая суточная доза амлодипина в Престанс позволяет увеличить общее время физических нагрузок, задержать время наступления приступов стенокардии, снизив их частоту, в результате чего уменьшить дозу потребляемого нитроглицерина.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата обеспечит значительное снижение АД на 24 часа в положении стоя и лежа, не вызывая острой гипотензии из-за медленного начала действия.

Доказано отсутствие отрицательного влияния на уровень липидов в плазме крови и обмен веществ, что позволяет назначать препарат пациентам в случае бронхиальной астмы, сахарного диабета и подагры.

Престанс – комбинация периндоприла и амлодипина, способствует снижению:

• Частоты приступов стенокардии;
• Риска развития инфаркта;
• Сердечно-сосудистой смертности.

Форма выпуска Престанс

Престанс таблетки белого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка – логотип производителя, на другой – количественное соотношение содержания периндоприла/амлодипина. Форма таблеток зависит от этого соотношения:

• Продолговатые – 5/5;
• Квадратные – 5/10;
• Треугольные – 10/5;
• Круглые – 10/10.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.

Таблетки Престанс фасованы в полипропиленовые флаконы с дозатором по 30 штук, флакон в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Аналоги Престанс

Аналог Престанс по активному действующему компоненту – таблетки Дальнева.

Аналоги Престанс по механизму воздействия одной фармакологической подгруппы – Триапин, Экватор, Корипрен, Эквакард, Энанорм.

Показания к применению Престанс

Согласно инструкции, Престанс назначают больным:

• Артериальной гипертензией;
• Ишемической болезнью сердца со стабильной стенокардией напряжения, когда требуется терапия периндоприлом в комплексе с амлодипином.

Противопоказания

По инструкции, Престанс не назначается в случае:

• Ангионевротического отека (отек Квинке), спровоцированного предыдущим приемом ингибиторов АПФ в анамнезе;
• Наследственного или идиопатического ангионевротического отека;
• Выраженной гипотензии (СД меньше 90 мм рт.ст.);
• Шока, в том числе кардиогенного;
• Обструкции выходного пути левого желудочка (стеноз аорты или др.);
• Нестабильной стенокардии (исключение стенокардия Принцметала);
• Сердечной недостаточности после перенесенного острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
• Беременности и всего периода лактации;
• Наследственной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Почечной недостаточности (КК меньше 60 мл/мин);
• Возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались);

Согласно инструкции, Престанс не назначается при гиперчувствительности к амлодипину (другим производным дигидроперидина), к периндоприлу (прочим ингибиторам АПФ), к входящим в состав препарата вспомогательным веществам.

Способ применения Престанс

По инструкции,Престанс принимают по 1 таблетке в сутки утром перед едой. Соотношение действующих компонентов и длительность терапии определяет врач.

Побочные действия

По отзывам, Престанс часто вызывает:

• Сонливость, головную боль, головокружение;
• Расстройство зрения;
• Шум в ушах;
• Сердцебиение, приливы крови, снижение АД;
• Одышку, кашель;
• Боль в животе, тошноту, рвоту, диарею, запор;
• Кожный зуд, сыпь;
• Спазмы мышц.

Также Престанс, по отзывам, вызывает иногда другие расстройства. В случае проявления любых побочных действий необходима срочная консультация врача.

При артериальной гипертензии или ИБС Престанс, по отзывам, способствует улучшению самочувствия и стабилизации состояния на продолжительное время.

Условия хранения Престанс

Престанс следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке, флакон должен быть плотно закрыт. Срок хранения 2 года.

Престанс - комбинированное антигипертензивное и антиангинальное средство, в состав которого входит ингибитор ангиотензинпревращающего фермента периндоприл и блокатор «медленных» кальциевых каналов амлодипин. Если говорить о периндоприле, то, в первую очередь, необходимо разобраться, что же такое ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), действие которого он блокирует. АПФ играет ключевую роль в трансформации ангиотензина I в ангиотензин II - мощный естественный вазопрессорный фактор. Таким образом, исключая АПФ из цикла биохимических реакций, периндоприл «выводит» организм из-под его сосудосуживающего влияния. Строго говоря, сам периндоприл не является лекарством: он оказывает свое терапевтическое действие только после того, как в условиях организма перейдет в активную форму - периндоприлат. Препарат справляется с артериальной гипертензией любой степени выраженности, снижая как верхнее (систолическое), так и нижнее (диастолическое) давление. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что способствует снижению повышенного артериального давления и улучшению периферического кровообращения без изменения частоты сердечных сокращений. Его гипотензивное действие достигает своего пика через 4-6 часов после приема разовой дозы и сохраняется в течение суток. При этом даже по прошествии 24 часов оно составляет примерно 87-100% максимального гипотензивного эффекта. В дальнейшем снижение артериального давления в отсутствии фармакологической «подпитки» происходит достаточно быстро. Выраженный терапевтический эффект отмечается менее, чем через 4 недели от начала лечения и не сопровождается учащением сердечного ритма.

Прекращение медикаментозного курса не влечет за собой развития так называемого синдрома отмены, который можно емко охарактеризовать пословицей «за что боролись, на то и напоролись» (переведя на медицинский язык, это означает выход заболевания на новый рецидивирующий «виток» после окончания лечения). Периндоприл оказывает вазодилатирующее действие, восстанавливает эластичность крупных и мелких артерий, уменьшает левожелудочковую гипертрофию. Второй компонент престанса - амлодипин - препятствует поступлению в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов ионов кальция, что способствует вазодилатации. Амлодипин расширяет мелкие периферические артерии, уменьшая общую периферическую резистентность сосудов. Увеличивает просвет коронарных артерий как в ишемизированных, так и в неповрежденных областях. У пациентов с вазоспастической стенокардией при этом улучшается коронарное кровообращение.

Престанс выпускается в таблетках. Принимать препарат следует 1 раз в день по 1 таблетке. Оптимальное время для приема - после утреннего пробуждения. Доза престанса подбирается врачом индивидуально. Выведение периндоприлата у пожилых пациентов и лиц с недостаточной функцией почек замедлено, поэтому в таких случаях необходим регулярный контроль за концентрациями креатинина и калия в крови. Для пациентов с почечной недостаточностью подбор дозы престанса должен осуществляться с особой осторожностью, начиная с минимальных дозировок.

Фармакология

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Периндоприл

Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.

Препарат можно применять у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Результаты оценки эффективности свидетельствуют о том, что прием амлодипина характеризуется меньшим количеством случаев госпитализации по поводу стенокардии и проведении процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Сердечная недостаточность

Результаты гемодинамических исследований, а также результаты клинических исследований с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению, основываясь на переносимости физической нагрузки, фракции выброса левого желудочка и клинической симптоматологии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, на фоне приема дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ, было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению риска смертности или смертности и заболеваемости, связанной с сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочных исследований у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA без клинических симптомов ИБС или объективных данных, свидетельствующих о наличии ИБС, на фоне приема стабильных доз ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов и диуретиков показал, что прием амлодипина не оказывает влияния на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. У данной популяции пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением количества сообщений о развитии отека легких.

Исследование эффективности профилактического лечения инфаркта миокарда

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг/сут, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг/сут и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг/сут в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; концентрация холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона - 10.2% и 7.7% соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска, таких как гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурия или протеинурия; курение; общий холестерин/холестерин ЛПВП ≥ 6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников, изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС. Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Фармакокинетика

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при применении монопрепаратов.

Периндоприл

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. T 1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. C max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Распределение

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. V d свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20% и носит дозозависимый характер.

Выведение

Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T 1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла нарушена у пациентов с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина. C max амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%.

Распределение

V d - примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Конечный T 1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% принятой дозы выводится в неизмененном виде и 60% - почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Время от приема препарата до достижения C max амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC.

Увеличение AUC и T 1/2 у пациентов с ХСН соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы.

У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T 1/2 .

Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению T 1/2 и AUC приблизительно на 40-60%.

Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "5/5" на одной стороне и логотипом фирмы - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 26 мг, лактозы моногидрат - 65.233 мг, магния стеарат - 0.52 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.312 мг.

30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС.

При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена или предварительно может быть проведен индивидуальный подбор доз отдельных компонентов:

5 мг периндоприла+5 мг амлодипина или
5 мг периндоприла+10 мг амлодипина или
10 мг периндоприла+5 мг амлодипина или
10 мг периндоприла+10 мг амлодипина.

Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс можно назначать пациентам с КК ≥ 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Амлодипин, применяемый в эквивалентных дозах, одинаково хорошо переносится пациентами, как пожилого возраста, так и более молодыми пациентами. Не требуется изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью, что связано с возрастными изменениями и увеличением T 1/2 . Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью подбор дозы необходимо проводить с осторожностью. Рекомендуется начинать прием препарата с низких доз. Поиск оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с печеночной недостаточностью следует проводить индивидуально, применяя препараты амлодипина и периндоприла в монотерапии. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Для таких пациентов прием амлодипина необходимо начать с наименьшей дозы и увеличивать ее постепенно.

Передозировка

Информация о передозировке препарата Престанс отсутствует.

Амлодипин

Информация о передозировке амлодипина ограничена.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен. При значительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического ОИТ. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно применять вазоконстрикторы.

Периндоприл

Данные о передозировке периндоприла ограничены.

Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в введение катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистентной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови.

Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли: несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется. Если необходимо одновременное применение (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови.

Эстрамустин: одновременное применение эстрамустина с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Гипогликемические средства (гипогликемические средства для приема внутрь, производные сульфонилмочевины и инсулин): ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

Диуретики (тиазидные и "петлевые"): у пациентов, получающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или повареной соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Препараты золота: при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препараты золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении.

Совместное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.

Дантролен (в/в введение): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания

Индукторы изофермента CYP3A4: данные, касающиеся влияния индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин, отсутствуют. Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного) может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременный прием амлодипина и мощных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста, в связи с чем может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Сочетания лекарственных средств, требующие внимания

Амлодипин усиливает гипотензивное действие препаратов, обладающих антигипертензивным действием.

Другие комбинации лекарственных средств:

В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, в связи с возможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению эффектов снижения АД.

Престанс

Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания

При одновременном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости - корректировать дозу амлодипина.

Сочетание препаратов, требующее внимания

Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать антигипертензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид снижают антигипертензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Амифостин может усиливать антигипертензивное действие амлодипина.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время монотерапии периндоприлом и амлодипином: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия; неуточненной частоты - гипогликемия.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость (особенно в начале лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная боль, парестезия, вертиго; нечасто - бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), нарушение сна, тремор, гипестезия, депрессия, обморок; редко - спутанность сознания; очень редко - периферическая невропатия, гипертонус.

Со стороны органов чувств: часто - нарушения зрения (включая диплопию), шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко - стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - ринит, бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор; нечасто - изменение ритма дефекации, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (наиболее часто - в сочетании с холестазом), цитолитический или холестатический гепатит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, сыпь, экзантема; нечасто - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенная потливость, крапивница; очень редко - отек Квинке, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц, отеки голеней; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Со стороны организма в целом: часто - отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, недомогание, боли.

Лабораторные показатели: нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; редко - повышение концентрации билирубина; неуточненной частоты - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.

Дополнительные данные по амлодипину: зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Показания

• артериальная гипертензия и/или ИБС (стабильная стенокардия напряжения) у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Противопоказания

Периндоприл

• ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);
• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.

Амлодипин

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• шок (включая кардиогенный);
• обструкция выходного тракта левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Престанс

• почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью

Стеноз почечной артерии (в т.ч. двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ®), десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование плода для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Амлодипин

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами медленных кальциевых каналов, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов.

Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно.

Период грудного вскармливания

Амлодипин

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Периндоприл

Вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период грудного вскармливания, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительно придерживаться в период грудного вскармливания альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности.

Престанс

Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. При необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Выведение периндоприлата у пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Применение у детей

Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

Особые указания

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У больных с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирущей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Подобный подход применяется и у больных со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Престанс, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также больным с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата.

Этнические различия

У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек.

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, возможно, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это различие обусловлено тем, что у пациентов с артериальной гипертензией негроидной расы чаще отмечается низкая активность ренина.

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены. При появлении у пациента сухого кашля следует помнить о возможном ятрогенном характере этого симптома.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся обширному хирургическому вмешательству и/или общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, если применяются средства для общей анестезии с гипотензивным действием. Это связано с блокированием образования ангиотензина II на фоне компенсаторного повышения активности ренина. Если развитие артериальной гипотензии связано с описанным механизмом, следует увеличить объем циркулирующей плазмы. Рекомендуется предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ, и прекратить прием препарата за 24 ч до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей повареной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержание калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Амлодипин

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с сердечной недостаточностью следует проводить с осторожностью. При применении амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких. Блокаторы медленных кальциевых каналов, включая амлодипин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможным увеличением риска развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 и AUC амлодипина увеличивается. Прием амлодипина необходимо начать с наиболее низких доз и соблюдать меры предосторожности, как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью повышать дозу следует постепенно, обеспечивая тщательный мониторинг клинического состояния.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

У пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния.

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью могут принимать амлодипин в стандартных дозах. Изменения плазменных концентраций амлодипина не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Престанс

Вспомогательные вещества

Из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать Престанс пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Престанс какого-либо отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Многим пациентам, которые страдают от гипертонии, требуется одновременное применение нескольких разных медикаментов. Чтобы эффективно снизить давление до допустимых и безопасных показателей, им приходится употреблять большое количество препаратов, а не один эффективный, такой как Престанс, например.

Прием сразу нескольких лекарств — это не самостоятельный выбор больного человека, но назначение врача, так как многим пациентам для нормализации общего состояния не хватает одного конкретного препарата.

Большинство страдающих от повышенного давления нуждаются в качественном комплексном лечении. На этом основании был разработан и выпущен Престанс. Это современный медикамент, который представляет собой определенную комбинацию препаратов — и .

Подобное фармацевтическое сочетание позволяет препарату успешно лечить такие проблемы со здоровьем, как стенокардия, гипертензия разнообразного генеза, а также можно устранить неприятные симптомы ишемии.

Престанс – это уникальный и универсальный лекарственный препарат, но перед его применением стоит изучить инструкцию по проведению терапии.

Состав лекарства и его форма

Данное антигипертензивное средство выпускается в виде стандартных таблеток белого цвета. На одной из сторон присутствует логотип предприятия, выпустившего препарат, на иной обозначается дозировка.

1. Доза 5/5 – это 5 мг лечебного периндоприла и 5 мг амлодипина;
2. Дозировка в составе 5/10 – 5 мг первого вещества и 10 мг второго;
3. Оптимальная доза 10/10 – каждый компонент идет в объеме по 10 мг;
4. Треугольная форма с выгравированной дозой 10/5. Здесь присутствует 10 мг терапевтического периндоприла и 5 мг амлодипина.

Дозировка препарата подбирается строго индивидуально. Врач в процессе выбора дозы индивидуально изучает каждого пациента, симптомы его заболевания и общее состояние здоровья.

Общее фармакологическое действие

Описывая фармакологию лекарственного средства Престанс, стоит подробно рассмотреть особенности каждого его ведущего компонента и только потом всего лекарственного медикамента в целом.

Периндоприл – фармакология

Наличие периндоприла дает возможность вызвать в организме ингибирование киназы II катеогории фермента. Он предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что вызывает сосудосуживающее влияние.

Одновременно с этим происходит эффективная инактивация брадикинина. Она развивается до тех пор, пока не будет приобретена его неактивная форма — гептапептид. Подобное разрушение в состоянии вызвать повышенные показатели активности кинин-калликреиновой системы, а также вызывается активация простагландинов.

• Значительное улучшение общего состояния здоровья гипертоника;
• Регулярный прием позволяет эффективно снизить показатели давления до нормальных значений, причем вне зависимости от того, чем занимается пациент. В процессе лекарственного действия ЧСС у пациента не изменяется;
• Значительно улучшается кровообращение;
• Увеличивается общий почечный кровоток. Не происходит изменения общей скорости фильтрационного процесса в почках.

Периндоприл, как одно из основных действующих веществ, вызывает сильное расширение сосудов, оптимальное восстановление их общей эластичности. Также значительно уменьшается выраженность патологических гипертрофических изменений в области левого сердечного желудочка.

Максимальное положительное гипотензивное действие отмечается уже после первого применения препарата. Достигнутый результат набирает силу примерно через 5 минут после применения и сохраняется на протяжении суток. Чтобы достигнуть максимально устойчивого и положительного эффекта, медикамент нужно принимать на протяжении одного месяца.

Преимуществом данного препарата является полное отсутствие развития синдрома привыкания и зависимости, то есть после прекращения пациент не сталкивается с симптомами отмены.

Также можно отметить снижение показателей смертности от заболеваний, связанных с патологиями и нарушениями функций сердца и сосудов. Все это обеспечивает применение Престанса, в составе которого присутствует периндоприл.

Амлодипин – основное фармакологическое действие

Данное активное вещества в процессе приема вызывает блокировку кальциевых каналов. В диапазоне дигидропиридиновых рецепторов предотвращается поступление природных ионов кальция в область гладкомышечной мускулатуры, присутствующей у сосудов и основной сердечной мышцы.

Амлодипин в состоянии оказать особый гипотензивный длительный эффект, что напрямую основано на общей дозировке лекарственного средства.

Вещество способствует эффективному расслаблению многочисленных гладкомышечных клеток и сосудов. Это в свою очередь расширяет коронарные сосуды, что важно при ишемии.

Среди основных преимуществ применения подобного препарата можно отметить:

• Снижение агрегации общего количества тромбоцитов;
• Ускорение процесса фильтрации в почках;
• Повышение скорости процесса выведения воды;
• Плавное снижение общего сосудистого давления;
• Снижение оперативности гипертрофических патологий в области миокарда;
• Увеличивается общее физическое состояние, снижается частота острых приступов заболеваний и употребления стандартного ;
• Исключается возникновение острой формы гипотензии, так как действие начинается довольно медленно.

Препарат Престанс – это оптимальная комбинация веществ — периндоприла и амлодипина. Подобное сочетание эффективно снижает вероятность появления инфаркта, опасных приступов стенокардии, а также снижается смертность пациентов от сосудистых и сердечных проблем.

Фармакокинетика

При пероральном применении наблюдается достаточно быстрый процесс адсорбции периндоприла. Именно по этой причине максимальный уровень концентрации лечебного вещества наблюдается примерно через час после применения. Процесс полувыведения осуществляется примерно через сутки.

Стоит отметить, что поступающая в организм пища, в состоянии привести к уменьшению общей биодоступности медикамента. Употребляется Престанс раз в день и желательно делать это до употребления пищи.

Периодичность применения — раз в сутки — основана на том факторе, что время полувыведения в среднем равняется 36 часам. Сразу после действия препарата примерно 10% выводится в изначальном виде, 60% вместе с мочой.

Основной метаболизм осуществляется в печени.

Показания и основная схема

Согласно официальной инструкции, Престанс используется для лечения всех видов и форм артериальной гипертензии, острой стенокардии, а также ишемических заболеваний. Именно эти патологии требуют качественной комбинированной терапии, которую им обеспечивает Престанс.

Схема приема, как уже упоминалось выше, заключается в приеме одной таблетки за полные сутки. Желательно принимать лекарство до завтрака утром.

В прямой зависимости от особенностей течения патологии подбирается требуемая комбинация дозировки компонентов, она должна быть подобрана исключительно лечащим врачом.

Правила применения и дозировка

Пациенты достаточно пожилые и те, кто страдает от патологии функционирования почек, обязательно должны использовать медикамент с объемом периндоприла в нем не более 5 мг. Основано это на нарушении выведения лекарственного препарата. Таким людям требуется подробно отслеживать общий уровень калия и процесс клиренса креатинина.

Например, если данный параметр менее 60 мл/мин, применение Престанса является противопоказанием.

Если у пациента отмечается сбой в работе печени, профессионалы могут назначить препарат с осторожностью, начиная терапию с минимально возможной дозировкой.

Лекарственное взаимодействие

Престанс отличается широким взаимодействием с иными лекарственными препаратами. Именно по этой причине на приеме у врача, который занимается подборкой дозировки лекарственного средства, нужно обязательно сообщить обо всех уже принимаемых лекарственных препаратах.

Престанс категорически запрещено принимать одновременно с лекарственными средствами, в составе которых присутствуют калиевые добавки, литий, современные сберегающие калий диуретики, эстрамустин и заменители соли.

Одновременно с этим, на прием и действие Престанса могут оказать влияние такие категории медикаментов, как:

1. Противовоспалительные нестероидные препараты;
2. Аспирин в завышенной дозировке;
3. Инсулин и иные препараты, предназначенные для лечения сахарного диабета;
4. Разнообразные антидепрессанты;
5. Расширяющие сосуды препараты;
6. Разные иммунодепрессанты;
7. Средства, направленные на стабилизацию пониженного давления;
8. Медикаменты, направленные на лечение подагры;
9. Некоторые виды современных антибиотиков;
10. Разные формы альфа-блокаторов.

Если принимаются данные лекарственные препараты, врач будет в индивидуальном порядке подбирать дозировку.

В некоторых ситуациях Престанс может быть полностью отменен и замен аналогами.

Противопоказания

Современные специалисты отмечают определенные патологические и физиологические состояния человека, которые сами по себе являются главным противопоказанием для лечение препаратом Престанс. Есть определенные противопоказания, как ко всему препарату в целом, так и отдельно к его основным компонентам.

Для приема периндоприла можно выделить следующие противопоказания:

1. Завышенная чувствительность к данному компоненту;
2. Ранее перенесенный ангионевротический шок или отек Квинке. Это особая аллергическая реакция организма, выраженная сильным отеком кожи, а также мягких тканей;
3. Наличие наследственного ангионевротического отека;
4. Возрастная категория до 18 лет.

Есть и определенные противопоказания ко второму основному веществу данного лекарственного препарата. Нельзя применять препарат с амлодипином при наличии таких проблем и патологий, как:

• Повышенная чувствительность к самому действующему веществу и всем его производным;
• Разного происхождения шок, сердечный и кардиогенный, в том числе;
• Яркое снижение общего уровня артериального системного давления, которое опускается ниже 90 мм;
• Сбой в выходе крови из полости левого желудочка, что часто может быть вызвано сужением устья аорты;
• Сердечная острая или хроническая недостаточность, которая сопровождается выраженными изменениями общей гемодинамики.

Есть также определенные противопоказания, которые касаются строго приема самого препарата Престанс. Среди самых основных из них можно выделить:

• Утяжеленное течение гипотензии;
• Проблемы с левым желудочком;
• Период беременности и лактация;
• Возрастная категория до 18 лет;
• Частые проявления кардиогенного шока;
• Первые два месяца после пережитого инфаркта;
• Острая непереносимость известной всем лактозы;
• Нестабильного плана стенокардия;
• Острая почечная недостаточность;
• Повышенная чувствительность к основным действующим компонентам.

Если женщина, которой требуется пролечиться Престансом, планирует беременность, медикамент нужно отменить и провести альтернативную качественную терапию. Причина в способности ингибиторов категории АПФ вызывать самые разные патологии у плода в процессе развития на втором и третьем триместре.

Есть еще одно достаточно интересное противопоказание, которое касается применения препарата людьми негроидной расы. Они употребляют средство под врачебным контролем. У этих людей очень часто проявляется отек Квинке.

Очень осторожно принимаются таблетки при диагностированном стенозе почечной артерии, умеренной печеночной и почечной недостаточности, при развитии проблем в соединительных тканях организма и при лечении мочегонными медицинскими препаратами.

Перед тем как назначить данное лекарственное средство, лечащий врач обязательно должен изучить историю болезни пациента и принять во внимание имеющиеся у него противопоказания.

Особые указания по применению

У людей пожилого возраста и тем, кто страдает недостаточностью и замедлением выведения препарата, врачи в процессе лечения Престансом постоянно контролируют уровень креатинина и калия в организме.

Очень осторожно требуется принимать лекарственное средство пациентам, у которых нарушена функция печени. Зафиксировано несколько единичных случаев, когда прием лекарств категории ингибиторов АКФ сопровождался развитием холестатической желтухи с сильным прогрессированием и развитием некроза печени. При отсутствии определенных мер, данные явления вызывали летальный исход.

Точный механизм данного явления не очень ясен. Врачи прекрасно осведомлены о данном факторе, потому при первых признаках развития желтухи и повышения уровня в организме ферментов печени, прием лекарственного средства сразу прекращается.

Поступали очень редкие сообщения относительно появления при лечении препаратом ангионевротического отека губ, лица, языка, гортани или конечностей. При развитии данных явлений требуется вызвать скорую помощь, сотрудники которой оперативно проставят дозу адреналина и обеспечат свободу дыхательных путей. После устранения первичного симптома пациент должен находиться под врачебным наблюдением до полного исчезновения аллергии.

Если после применения лекарственного средства отмечается отек кишечника, который проявляется болевыми ощущениями в животе и тошнотой, отмена препарата сразу исправляет ситуацию. Врач в подобной ситуации принимает решение по снижению дозировки или по полной отмене лекарственного средства с заменой его на иные аналогичные медикаменты.

Не менее осторожно требуется применять Престанс пациентам, которые страдают от тех или иных аллергических заболеваний и проходят специальную десенсибилизирующую терапию.

Также не проводится лечение Престансом при проведении иммунотерапии разными аллергенами, выполненными на основе яда насекомых. Соблюдение данного правила позволит снизить риск развития анафилактического шока и иных не менее опасных реакций.

Побочные эффекты

Согласно немногочисленным отзывам, можно сделать вывод, что Престанс, как и все лекарственные средства, в состоянии вызвать развитие неприятных признаков:

• Апатия и сонливость;
• Мигрень или более легкая, но неприятная головная боль;
• Боли в области живота;
• Снижение остроты слуха, появление шума в ушах и незначительное снижение качества зрения;
• Проблемы с органами дыхания – кашель и неприятная одышка;
• Учащенное сердцебиение;
• Рвота после сильной тошноты, а также проблемы со стулом – диарея и запоры;
• Стремительное развитие гипотензии;
• Высыпания на определенных участках кожи и сильный зуд;
• Спазм в мышцах.

При появлении подобных достаточно неприятных симптомов и признаков, требуется обязательно проконсультироваться со специалистом, который контролирует лечение и рассмотрит применение аналогичных препаратов.

Аналоги Престанса могут быть назначены не только при появлении побочных эффектов, но при появлении таких проблем со здоровьем, как:

1. Со стороны крови – анемия, нейтропения, тромбоз;
2. Аллергические риниты, сбой в мочеиспускании, разные патологические проблемы с почками;
3. Проблемы с метаболизмом – повышение массы тела, снижение количества глюкозы, гиперкалиемия;
4. Снижение эрекции и проблемы в гинекологии;
5. Сбой в центральной нервной системе – вертиго, обмороки, депрессии, нарушение сна.

В особо тяжелых случаях у больных могут отмечаться такие проблемы со здоровьем, как желтуха и гепатит.

Все это достаточно серьезные проблемы, которые требуют обязательной отмены препарата и замены его одним из аналогов, которых существует достаточно много.

Признаки передозировки

Особых сведений о передозировке данным медикаментом нет. По предположению научных сотрудников, при возможной передозировке могут возникнуть следующие неприятные явления:

• Гипотензия;
• Тахикардия;
• Снижение показателей артериального давления;
• Почечная недостаточность;
• Возникновение кашля;
• Сильное головокружение;
• В особо тяжелых случаях – смертельный исход.

Если возникает передозировка, откорректировать общее состояние можно будет при помощи стандартного промывания желудка, а также назначаются специальные капельницы для нормализации водного и солевого баланса.

Еще одним достаточно эффективным методом является уложение пациента в горизонтальное положение с небольшим поднятием ног. Нередко при передозировке врач назначает прием глюконата кальция, разные формы катехоламинов и прочих лекарственных средств, направленных на устранение основных симптомов.

Часто задаваемые вопросы

Как только врач назначает данное лекарственное средство, у пациентов, которые имеют серьезные проблемы со здоровьем и которые ответственно относятся к назначенному лечению, задаются определенными вопросами, касающимися назначенной терапии и эффекта от ее проведения. Вот несколько самых распространенных вопросов и ответы на них.

Престанс недостаточно снижает давление – что делать?

В этом случае потребуется обратиться к врачу, который изучит ситуацию и при хорошей переносимости препарата назначит в качестве дополнения иные действенные препараты. Быстро и эффективно снизить давление без побочных эффектов можно при употреблении 2-3 медикаментов одновременно.

Если препарат не снижает давление и вызывает неприятные побочные эффекты, специалист назначит иное лекарственное средство, которое относится к категории комбинированных. Вне зависимости от назначенного лекарственного препарата, очень важно перестроить свой общий образ жизни.

Необходимо понимать, что лекарственные препараты, в массе своей, просто приглушают симптомы, но не улучшают состояние сосудов. Если продолжить вести нездоровый образ жизни, избавиться от проявления гипертонии и стенокардии будет все сложнее.

Если не начать вести здоровый образ жизни, спустя некоторое время человек будет чувствовать себя еще хуже, и даже довольно мощные препараты перестанут ему помогать.

Врач назначил Престанс в дозировке 5/10. Можно ли принимать таблетку за два приема?

Требуется ли делать перерывы в приеме препарата?

Престанс необходимо принимать ежедневно ровно тот срок, который обозначил лечащий врач. Перерывы в курсе лечения не предусмотрены, даже, если на протяжении нескольких дней отмечается нормальный уровень давления.

Все что можно сделать – это выяснить у врача, какие лекарственные препараты еще можно добавить. Самостоятельно полностью прекращать употребление препарата или заменять его аналогами, нельзя. Следование данным правилам, а также ведение здорового образа жизни поможет быстро победить недуг.

Через несколько дней лечения Престанса заметила отечность на лице и незначительную сыпь. Как понять, что стало причиной аллергии – медикамент или иное вещество?

Если аллергические признаки являются незначительными, выявить причину появления реакции можно посредством исключения из жизни наиболее вероятных аллергических носителей. Желательно перейти на низко-углеводную диету, исключив из рациона высокоаллергичные продукты.

Если это не принесло результата, стоит сдать анализы на выяснение вопроса, какие продукты и химикаты могли стать причиной появления аллергической реакции. Одновременно с этим пациент направляется на сдачу анализов крови и печеночной пробы.

Опираясь на полученные результаты, врач определит дальнейшую схему лечения с уменьшением дозировки или с полной заменой препарата. Если на протяжении недели состояние здоровья улучшилось и исчезли все неприятные симптомы, пациенту потребуется придерживаться новой схемы лечения все оставшееся время назначенной терапии.

Мне достаточно хорошо помогает Престанс, можно ли в целях экономии перейти на две отдельные таблетки по его основным компонентам?

Престанс является комбинированным лекарственным препаратом, в котором одновременно присутствует два основных действующих терапевтических компонента. Если проводить лечение аналогами данных составляющих, отрицательного эффекта не будет. Предсказать здесь что-либо точное невозможно, стоит попробовать и можно будет понять, в каком виде лучше принимать данную комбинацию лекарственных веществ.

Престанс более преимущественен по той причине, что значительно упрощает сам процесс лечения, так как достаточно просто принимать одну таблетку нужной дозировки в день, а также сводит к минимуму возможные побочные эффекты. При замене медикамента нужно быть готовым к тому, что придется принимать не менее двух таблеток в день, а часто больше. Все зависит от общего состояния здоровья.

Аналоги медикамента

Стоимость Престанса достаточно высокая. Вот примерные расценки на препарат, которые прямо зависят от дозировки – 5/5 – 520-620 рублей, 10/10 – 760-890 рублей, 5/10 – 695-800 рублей. Если нет материальной возможности пройти лечение данным лекарственным средством, можно обсудить с лечащим врачом возможность применения его аналогов.

Престанс имеет всего один полностью идентичный структурный аналог. Речь идет о таблетках Дальнева. Отличием от описываемого медикамента является только соотношение основных терапевтических компонентов. Медикамент Дальнева выпускается в дозировках — 5:4, 5:8, 10:4 и 10:8. Здесь первый показатель – это объем амлодипина, а второй периндоприла.

Современная медицина предлагает иные аналоги Престанса, которые схожи с ним по общему фармакологическому воздействию. Это такие известные средства для гипертоников, как Триапин, Энанорм, Эквакард и Корипрен. Все перечисленные лекарственные препараты можно получить в аптеке только по предъявлению рецепта.

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца и артериальная гипертензия - это те болезни, которые в наше время все чаще поражают людей. Виной этому является стремительный темп жизни, постоянные стрессы и множество других факторов. Для того чтобы стабилизировать работу сердечной мышцы, врачи часто пациентам назначают лекарство «Престанс» и его аналоги. Но прежде чем перейти к рассмотрению заменителей данного лекарства, необходимо ознакомиться с его характеристиками и свойствами.

Фармакологические характеристики препарата

Данный комбинированный медикамент принадлежит к группе и Его комплексное действие обусловлено наличием двух основных действующих компонентов. Первый - периндоприл - отвечает за инактивацию брадикинина. Следствием такого воздействия является процесс ингибирования АПФ. При этом у больных наблюдается снижение как систолитического, так и диастолического давления, а также улучшение периферического кровотока, расширение сосудов, восстановление эластичности и структуры артерий.

Что касается второго действующего компонента лекарства, то им является амлодипин. Данное вещество относится к группе дигидропиридинового ряда. Оно блокирует медленные кальциевые каналы благодаря тому, что активирует процесс ингибирования трансмембранного перехода ионов кальция в гладкомышечные клетки и кардиомиоциты сосудистой стенки. Любой аналог «Престанса», в состав которого входит амлодипин, вызывает расширение периферических артериол, а также снижает потребность в кислороде миокарда.

Форма выпуска лекарства и противопоказания

Стоит напомнить, что назначают данный медикамент при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии. Однако существует и ряд недугов, при которых лекарство категорически противопоказано. Так, не назначают препарат при кардиогенном шоке, почечной недостаточности, стенозах аорты и других. Стоит также отметить, что любой аналог «Престанса», в котором содержится амлодипин и периндоприл, запрещено применять при идиопатическом и наследственном ангионевротическом отеке, в период беременности и лактации, а также при лактазной недостаточности, наследственной непереносимости лактозы и пациентам до 18 лет.

Что касается формы выпуска препарата, то она всего одна - таблетки. Однако не следует забывать, что медикамент состоит из двух основных компонентов. Именно этот факт учел производитель и отразил соотношение содержания действующих веществ с помощью формы таблеток. В продолговатых - по 5 мг каждого вещества, в квадратных(5/10) - 5 мг периндоприла и 10 мг амлодипина, в треугольных (10/5) - наоборот. А вот круглые содержат по 10 мг каждого действующего вещества.

Аналоги средства

Конечно, те люди, которые страдают хронической ишемической болезнью сердца или артериальной гипертензией, знают, какие бывают аналоги таблеток «Престанс». Для тех же, кто впервые столкнулся с названными выше недугами, следует немного разобраться в данном вопросе. Но прежде стоит отметить, что эту информацию не нужно воспринимать как руководство к действию и самостоятельно заменять назначенный лечащим врачом препарат.

На сегодняшний день единственный структурный аналог «Престанса» - это таблетки «Дальнева». Однако к этой же группе можно отнести и такие лекарства, как «Амлодипин» и «Периндоприл». Что касается средств, которые схожи с препаратом «Престанс» по фармакологическому действию, то их перечень значительно больше. И лидирующие позиции в этом списке занимают такие лекарства, как «Экватор», «Энанорм», «Триапин», «Корипрен», «Эквакард» и др.

С каждым из названных выше медикаментов ознакомимся более детально. Но прежде стоит сказать, что как и препарат «Престанс», аналоги, дженерики, отпускаются из аптек только по рецепту.

Таблетки «Данева»

Основными действующими компонентами данного лекарства являются периндоприл и амлодипин, как и в средстве «Престанс». Единственной отличительной особенностью этих двух медикаментов является соотношение основных действующих компонентов. Так, таблетки «Дальнева» выпускаются с дозировкой 5:4, 10:4, 5:8 и 10:8. При этом первая цифра соответствует количеству амлодипина, вторая, соответственно, обозначает, сколько мг периндоприла содержится в 1 таблетке. Если провести аналогию, можно сказать что таблетки «Дальнева» с дозировкой 5/4 - это практически идентичный аналог «Престанс 5/5». Однако какое именно соотношение основных действующих веществ для пациента будет наиболее эффективным и безопасным, должен определять только врач.

Отзывы о препарате

Большинство людей, которые принимали этот медикамент, очень довольны результатом лечения. Благодаря мягкому действию лекарства у больных наблюдается плавное снижение давления. Так же к преимуществам лекарства можно отнести отсутствие синдрома отмены и длительность действия. На основании сказанного выше можно сделать вывод, что таблетки «Дальнева» - это дешевый аналог «Престанса», который не уступает по фармакологическому действию.

Не смотря на достойный список преимуществ, находятся и те больные, которые очень категорично отрицательно отзываются о препарате. И большинство этих людей прочувствовали на себе побочные действия лекарства.

Средства «Амлодипин» и «Периндоприл»

Несмотря на то что в препарате «Престанс» инструкция по применению, аналоги такие как средство «Амлодипин » и «Периндоприл», не упоминает, они заслуживают внимания.

О фармакологическом действии каждого из этих лекарств рассказывать, наверное, нет смысла. Достаточно напомнить, что они оба входят в состав средства «Престанс». так как каждый медикамент выпускается отдельно, то врач может в каждом конкретном случае подобрать индивидуальное соотношение компонентов необходимое для лечения пациента. Кроме того, если больному противопоказан один из медикаментов, то он может ограничиться только приемом второго, без вреда для здоровья. Поэтому рассматривая препарат «Престанс», аналоги, такие как средство «Периндоприл» и «Амлодипин», должны быть обязательно изучены.

Средство «Экватор»

Этот антигипертензивный медикамент тоже состоит из двух активных компонентов. Первым, как и в лекарстве «Престанс» выступает амлодипин, вторым - лизиноприл. И если с фармакологическими характеристиками одного компонента мы уже ознакомились раньше, то о втором следует сказать несколько слов. Во-первых, это вещество способствует уменьшению ОПСС, снижению АД и давления в легочных капиллярах. Во - вторых, лизиноприл повышает толерантность миокарда к повышенным нагрузкам у людей, страдающих сердечной недостаточностью. И, в-третьих, данный компонент лекарства способствует расширению в большей степени артерий, чем вен. Благодаря такому комплексному действию на организм данный аналог «Престанса» эффективен при эссенциальной артериальной гипертензией.

Выпускается лекарство только в таблетированной форме с дозировкой 5/10мг и 10/20 мг (лизиноприл/амлодипин).

Отзывы о медикаменте

Большинство положительных отзывов больных обусловлены не только эффективностью лекарства, но и другими его положительными характеристиками. Так многие отмечают, что препарат очень мягко стабилизирует АД и длительно поддерживает состояние в норме. И даже несмотря на то, что медикамент имеет большой перечень побочных действий, они возникают очень редко.

Негативно отзываются в основном только те больные, чей организм отрицательно отреагировал на прием лекарства. Кроме того, как и медикамент «Престанс», инструкция по применению аналоги рекомендует принимать в соответствии с четкой системой дозирования. Самостоятельное увеличение или уменьшение дозы лекарства может вызвать ухудшение состояния больного и привести к множеству негативных последствий.

Средство «Энанорм»

Это комбинированный состоящий из двух с дополняющим друг друга механизмом снижения АД: эналаприл - ингибитор АПФ и нитрендипин - блокатор медленных кальциевых каналов. Показаниями к его применению является (то есть препарат назначается пациентам, которым требуется комбинированная терапия).

Как и препарат «Престанс», аналоги российские и зарубежные имеют достаточно внушительный список побочных явлений. И чаще всего именно с этим фактом связаны отрицательные отзывы людей, которые применяют антигипертензивные средства. И лекарство «Энанорм», к сожалению, не относится к исключениям.

В большинстве же случаев больные положительно отзываются о препарате и довольны полученными результатами лечения.

Средство «Триапин»

При артериальной гипертензии средней тяжести врач может назначить не только аналог "Престанс 5/5". И чаще всего в таких ситуациях специалист рекомендует пациенту средство «Триапин», основными действующими компонентами которого являются рамиприл и фелодипин. Данное лекарство эффективно снижает АД и действует 24 часа. Лечебный эффект наблюдается уже через 60-90 минут после применения разовой дозы. Длительность курса лечения составляет 21-28 дней, после чего на длительный период времени АД стабилизируется. О необходимости повторного курса лечения данного средства может судить только лечащий врач в каждом конкретном случае.

Многим пациентам с гипертонией требуется одновременный прием нескольких препаратов, чтобы эффективно снизить давление до безопасных значений. Терапия одним лекарственным средством приводит к нормализации состояния лишь у трети больных. Остальные нуждаются в комбинированном лечении.

С данной целью применяется в кардиологии Престанс. Средство представляет собой комбинацию таких препаратов, как периндоприл и , поэтому назначается при лечении стенокардии, гипертензии различного генеза, ишемической болезни. Прежде чем использовать препарат Престанс следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Антигипертензивное средство выпускают в форме белых таблеток, на одной стороне которых нанесен логотип фармацевтической компании, на другой - дозировка. Форма двояковыпуклых таблеток определяется дозой действующих веществ в препарате:

• 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина – продолговатая форма, выгравирована доза «5/5»;
• 5 мг + 10 мг – квадратная форма, выгравировано «5/10»;
• 10 мг + 10 мг – таблетки округлой формы с надписью «10/10»;
• 10 мг + 5 мг – треугольная форма, выгравирована доза «10/5».

Фармакологическое действие периндоприла

Престанс состоит из двух веществ, которые оказывают различное действие: антиангинальное и антигипертензивное. Поэтому нужно рассмотреть эффекты каждого компонента и лекарственного средства в целом.

Использование периндоприла способствует ингибированию киназы II – фермента, который отвечает за превращение ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием.

Также происходит инактивация брадикинина до неактивной его формы - гептапептида. Такое разрушение вызывает повышенную активность кинин-калликреиновой системы, активацию простагландинов.

Применение Престанса позволяет:

• Улучшить состояние пациента при любом течение гипертонии;
• При регулярном приеме снизить давление до нормальных значений вне зависимости от положения тела. При неизменном значении ЧСС;
• Улучшить кровообращение;
• Увеличить почечный кровоток. Однако лекарственное средство не приводит к изменению скорости фильтрации в клубочках.

Действующее вещество приводит к расширению сосудов, восстановлению их эластичности, уменьшению выраженности гипертрофических изменений левого желудочка. После первого использования максимальный гипотензивный эффект отмечается спустя 5-6 часов и длится в течение суток.

Для достижения терапевтического эффекта потребуется принимать Престанс в течение 1 месяца.

Лекарственное средство не приводит к развитию зависимости, поэтому после прекращения приема препарата не развивается синдром отмены. Многочисленные исследования доказали снижение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, уменьшение риска развития осложнений во время использования Престанса в сравнении с приемом периндоприла.

Фармацевтическое действие амлодипина

Вещество приводит к блокировке кальциевых канальцев, на уровне дигидропиридиновых рецепторов предотвращает поступление ионов кальция в гладкомышечную мускулатуру сосудов и сердечной мышцы.

Амлодипин оказывает пролонгированный гипотензивный эффект, который напрямую зависит от дозировки препарата.

Расслабление гладкомышечных клеток сосудов вызывает:

• Расширение коронарных сосудов (даже в зоне миокарда, который поражен ишемией);
• Расширение артериол на периферии.

Амлодипин приводит к снижению агрегации тромбоцитов, что вызывает ускорение фильтрации в почечных клубочках, повышение скорости выведения воды, ионов натрия. Благодаря длительному действию действующее вещество приводит к плавному снижению давления, минимальной рефлекторной стимуляции симпатических нервов.

Амлодипин позволяет:

• У пациентов с артериальной гипертензией снизить скорость гипертрофических изменений в миокарде;
• При стенокардии увеличить физическую активность, снизить частоту приступов заболевания и приема нитроглицерина для их купирования;
• Исключить возникновение острой гипотензии благодаря медленному началу действия.

Исследования доказали отсутствие негативного влияние на концентрацию липидов в кровяном русле и метаболизм, поэтому препарат разрешено использовать у больных с сопутствующими заболеваниями (бронхиальная астма, сахарный диабет).

Таблетки Престанс представляют собой комбинацию периндоприла и амлодипина, поэтому приведут к уменьшению:

• Риска возникновения инфарктов;
• Приступов стенокардии;
• Смертности от патологий сердечно-сосудистой системы.

Особенности фармакокинетики

Во время перорального применения происходит быстрая адсорбция периндоприла, поэтому его максимальная концентрация в кровяном русле отмечается уже спустя 60 минут. Период полувыведения также составляет 1 час. Однако данное вещество не проявляет фармакологической активности. Его активным метаболитом является периндоприлат, максимальная концентрация в крови которого достигается спустя 3 часа. Пища приводит к снижению биодоступности препарата, поэтому использовать его необходимо 1 раз в сутки до приема пищи.

Периндоприлат связывается с протеинами крови на 20 %, однако данный показатель может изменяться в зависимости от дозировки. Активный метаболит выделяется из организма с мочой.

Для амлодипина характерно медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность действующего вещества, которая варьирует до 64 до 80%.

Максимальную концентрацию амлодипина отмечают лишь спустя 8-10 часов. Только 3% вещества циркулирует в крови в свободном состоянии.

Период полувыведения амлодипина составляет 36-50 часов, что позволяет использовать вещество 1 раз в сутки. Метаболизм происходит в печени, после 10% будет выведено в первоначальном виде, а 60% в виде метаболитов с мочой.

Показания и схемы применения

По инструкции Престанс используют для лечения пациентов, которые страдают артериальной гипертензией, стенокардией, ишемической болезнью сердца и нуждаются в комбинированной терапии амлодипином и периндоприлом.

Препарат назначают по 1 таблетке однократно в сутки в утренние часы перед приемом пищи.

В зависимости от течения заболевания подбирается необходимая комбинация действующих веществ. Врачи рекомендуют для определения дозировки принимать амлодипин и периндоприл отдельно, лишь после подбора нужного соотношения принимать Престанс.

Особенности при дозировании препарата

Пациенты пожилого возраста и больные, которые имеют в анамнезе патологию почек, должны использовать лекарственное средство с содержанием 5 мг периндоприла. Это связано с нарушением выведения препарата. Таким пациентам регулярно нужно следить за уровнем калия и клиренсом креатинина (если показатель меньше 60 мл/мин, то использование Престанса противопоказано).

При заболеваниях печени кардиологи назначают препарат с осторожностью, выбирая наименьшую терапевтическую дозу.

Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:

• Использование Престанса с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия способно провоцировать развитие гиперкалиемии;
• Периндоприл способен увеличивать концентрацию лития в плазме и его токсичность;
• Престанс способен потенцировать гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины. Важно постоянно отслеживать уровень глюкозы в крови и корректировать дозы гипогликемических средств;
• Одновременный прием с эстрамустином способствует развитию ангионевротического отека;
• Использование ненаркотических анальгетиков с периндоприлом снижает биодоступность последнего. Также такое сочетание может привести к поражению почек и развитию гиперкалиемии. Если нельзя избежать одновременного приема препаратов, то потребуется поддержание нормального уровня гидратации;
• Использование Престанса с препаратами золота приводит к развитию гиперемии лица, тошноты и снижению давления;
• Прием диуретиков с Престансом повышает вероятность развития артериальной гипотензии. В подобных случаях врач советует отменить мочегонное средство;
• Симпатомиметики способны снизить эффективность периндоприла;
• Препараты для общей анестезии будут потенцировать гипотензивное действие Престанса;
• Одновременный прием с иммуносупрессорами, цитостатиками, прокаинамидом, кортикостероидами может привести к лейкопении;
• Индукторы CYP3 A4 способны снизить биодоступность амлодипина;
• Использование кортикостероидов приведет к уменьшению антигипертензивного эффекта вследствие задержки жидкости;

Противопоказания

Престанс нельзя использовать при следующих состояниях в анамнезе:

• Непереносимость лекарственных средств-ингибиторов АПФ;
• Тяжелое течение гипотензии;
• Патологии левого желудочка;
• Беременность и период кормления грудью;
• Возраст пациента менее 18 лет;
• Развитие шока у пациента (в том числе и кардиогенного);
• Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Первый месяц после перенесенного инфаркта, если состояние пациента нестабильно;
• Непереносимость лактозы;
• Гиповолемия;
• Нестабильная стенокардия;
• Почечная недостаточность (клиренс менее 60 мл/мин);
• Гиперчувствительность к действующим веществам.

Использование Престанса у людей негроидной расы необходимо проводить под постоянным контролем врача. В подобных случаях часто развивается отек Квинке от применения ингибиторов АПФ.

Если пациента планирует беременность, то необходима отмена препарата и назначение альтернативной терапии. Это связано со способностью ингибиторов АПФ вызывать патологии у плода во время второго и третьего триместра.

Побочные эффекты

Согласно отзывам людей, которые принимают Престанс, препарат вызывает развитие таких симптомов:

• Головна боль;
• Сонливость и апатия;
• Боль в области живота;
• Снижение зрения;
• Одышка и кашель;
• Возникновение шума в ушах;
• Тошнота и рвота;
• Тахикардия;
• Резкое развитие гипотензии;
• Диарея или запоры;
• Высыпания на коже и зуд;
• Спазм мускулатуры.

При возникновении неприятных симптомов необходима консультация с лечащим врачом.

На фоне применения Престанса могут развиваться такие явления:

• Система крови: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
• Аллергические реакции: риниты, крапивница, ангионевротический отек;
• Мочевыделительная система: развиваются нарушения мочеиспускания, патологические изменения в почках;
• Метаболизм: снижение уровня глюкозы, повышение массы тела, гиперурикемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия;
• Репродуктивная система: снижение эрекции, гинекомастия;
• ЦНС: кроме описанных выше симптомов возможно появление парестезии, вертиго, гипестезии, депрессии, обморков, отмечается нарушение сна;
• Гепатобилиарная система: возможно развитие гепатитов, желтухи, активизация щелочной фосфатазы и АСТ/АЛТ.

Передозировка Престанса

Сведений о передозировках нет. Врачи полагают, что симптомы будут аналогичны превышению дозировки амлодипина (гипотензия, тахикардия, шок, может наступить смерть) и периндоприла (шок, резкое снижение давления, развитие почечной недостаточности, тахикардии, брадикардии, возникновения кашля, головокружения).

Для коррекции состояния показано промывание желудка, нормализация водно-солевого баланса.

Пациента нужно уложить, приподняв ноги. Врач может назначить глюконат кальция, дофамин, катехоламины и прочее симптоматическое лечение.

Препараты-аналоги Престанса

Лекарственное средство имеет единственный структурный дженерик – таблетки Дальнева. Данные препараты отличаются только соотношение действующих веществ. Дальнева выпускают с дозой 5:4, 5:8, 10:4и 10:8, при этом первое число показывает количество амлодипина, а второе - периндоприла.

Престанс имеет также аналоги по фармакологическому эффекту: Триапин, Эквакард, Энанорм, Корипрен и прочие. Все перечисленные средства отпускаются по рецепту лечащего врача.

Препарат Престанс для гипертоников

Цена на Престанс 5 5 на территории РФ варьирует от 517 до 615 рублей в зависимости от местоположения.

Цена на Престанс 10 10 - 760 –890 рублей, препарат дозировкой 5 /10 мг обойдется в 695-800 рублей.